Inz-1

Inz-1用途

Inz-1 是一种有效的、选择性的酵母线粒体细胞色素 bc1 (mitochondrial cytochrome bc1) 抑制剂 (IC50=8.092 μM),优于对人的 (IC50=45.320 μM)。Inz-1 逆转白色念珠菌对氟康唑 (HY-B0101) 或其他三唑抗真菌试剂的耐药性。

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Inz-1名称

[ CAS 号 ]:
897776-15-7

[ 英文名 ]:
Inz-1

Inz-1生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

信号通路 >> 抗感染 >> 真菌

[ 靶点 ]

IC50: 8.092 μM (yeast mitochondrial cytochrome bc1) IC50: 45.320 μM (human mitochondrial cytochrome bc1)[1]

[体外研究]

Inz-1(0-16μM；24小时)在以葡萄糖或甘油为唯一碳源的培养基中,抑制了酿酒酵母(菌株BY4741)和白色念珠菌(SC5314)的生长,而对葡萄糖的生长只有轻微的减缓作用[1]；24小时)在野生型和F90Y突变型线粒体中显示出以浓度依赖方式抑制酵母细胞色素B酶活性。它对酿酒酵母和白色念珠菌的细胞色素bc1均有抑制作用,其IC50值分别为2.5μM和8.0μM[1]。Inz-1(0-100μM；24小时)对酵母比人细胞色素bc1有选择性,它对人类细胞色素bc1活性的抑制作用很弱,IC50为45.3μM,比从HEK293人胚胎肾细胞中纯化的线粒体中白色念珠菌同源物的IC50高5.6倍[1]。Inz-1(0-100μM；24小时)在强迫呼吸条件下仅在32μM时抑制增殖,在该浓度下仅轻度抑制[1]。Inz-1对念珠菌(candida)具有较强的抗药性,其IC50值分别为8.092μM和45.320μM。对念珠菌和HepG2呼吸生长的抑制作用分别为1.655um和>32μM[1]。

[参考文献]

[1]. Benjamin M Vincent, et al. A Fungal-Selective Cytochrome Bc 1 Inhibitor Impairs Virulence and Prevents the Evolution of Drug Resistance.Cell Chem Biol. 2016 Aug 18;23(8):978-991.

Inz-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₄N₂O₂

[ 分子量 ]:
266.29

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

Inz-1

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Inz-1生物活性

Inz-1物理化学性质

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