鲁格列净

鲁格列净用途

Luseogliflozin(TS 071)是一种强效、选择性、口服活性的钠依赖性葡萄糖共转运蛋白(SGLT)2抑制剂,IC50为2.26nM,是SGLT1(IC50,3990nM)的约1765倍选择性。卢索格列嗪对治疗2型糖尿病有保护作用。

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[ CAS 号 ]:
898537-18-3

[ 中文名 ]:
鲁格列净

[ 英文名 ]:
Luseogliflozin

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT

[ 靶点 ]

SGLT2:2.26 nM (IC50)

SGLT1:3990 nM (IC50)

[体外研究]

Luseogliflozin(TS-071,3p)是一种有效的钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,IC50为2.26nM,是SGLT1(IC50,3990nM)的约1765倍选择性；卢索格列嗪对治疗2型糖尿病有保护作用[1]。

[体内研究]

卢索格列嗪(1 mg/kg,p.o.)在大鼠和狗中表现出降血糖效果、出色的尿糖排泄特性和良好的PK谱[1]。

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
624.5±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
155.0-157.0℃

[ 分子式 ]:
C₂₃H₃₀O₆S

[ 分子量 ]:
434.546

[ 闪点 ]:
331.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
434.176300

[ PSA ]:
124.68000

[ LogP ]:
4.43

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.616