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卡格列净半水合物

卡格列净半水合物用途

Canagliflozin(JNJ 28431754; TA 7284)半水合物是高活性的hSGLT2选择性抑制剂,IC50为2.2 nM,比对hSGLT1的抑制性高400倍。
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卡格列净半水合物名称

[ CAS 号 ]:
928672-86-0

[ 中文名 ]:
卡格列净半水合物

[ 英文名 ]:
Canagliflozin hemihydrate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

卡格列净半水合物生物活性

[ 描述 ]:

Canagliflozin(JNJ 28431754; TA 7284)半水合物是高活性的hSGLT2选择性抑制剂,IC50为2.2 nM,比对hSGLT1的抑制性高400倍。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT
研究领域 >> 代谢疾病

[参考文献]

[1]. Sumihiro Nomura et al. Discovery of Canagliflozin, a Novel C-Glucoside with Thiophene Ring, as Sodium-Dependent Glucose Cotransporter 2 Inhibitor for the Treatment of Type 2 Diabetes Mellitus J. Med. Chem., 2010, 53 (17), pp 6355-6360

[2]. Nicolle LE, Capuano G, Ways K, Usiskin K.Effect of canagliflozin, a sodium glucose co-transporter 2 (SGLT2) inhibitor, on bacteriuria and urinary tract infection in subjects with type 2 diabetes enrolled in a 12-week, phase 2 study.Curr Med Res Opin. 2012 Jul;28(7):1167-71.

[3]. Rosenstock J, et al. Canagliflozin DIA 2001 Study Group.Dose-ranging effects of canagliflozin, a sodium-glucose cotransporter 2 inhibitor, as add-on to metformin in subjects with type 2 diabetes.Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1232-8.

[4]. Liang Y, et al. Effect of canagliflozin on renal threshold for glucose, glycemia, and body weight in normal and diabetic animal models.PLoS One. 2012;7(2):e30555.

[5]. Devineni D, et al. Canagliflozin improves glycaemic control over 28 days in subjects with type 2 diabetes not optimally controlled on insulin.Diabetes Obes Metab. 2012 Jun;14(6):539-45. doi: 10.1111/j.1463-1326.2012.01558.x.


[相关活性小分子]

根皮苷 | 根皮素 | 索格列净 | 埃格列净 | Licogliflozin | 托格列净 | 贝沙格列净 | 伊格列净 | 维拉格列净

卡格列净半水合物物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H26FO5.5S

[ 分子量 ]:
453.52

[ PSA ]:
246.01000

[ LogP ]:
5.87230

[ 外观性状 ]:
类白色至黄色固体

[ 储存条件 ]:
-20℃

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