【Metyrapone】Metyrapone CAS号:908-35-0【结构式性质活性】-化源网

酒石酸二甲双胍(Su-4885)是一种有效的口服活性11β-羟化酶抑制剂和自噬激活剂,也抑制醛固酮的产生。酒石酸二甲双胍抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,降低糖皮质激素水平,并影响行为和情绪。此外,酒石酸二甲双酮通过下调mTOR途径提高自噬过程的效率,并与假单胞菌细胞色素P-450相互作用。酒石酸二甲双酮可用于研究库欣综合征和抑郁症[1][2][3][4][5]。

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[ 描述 ]:

酒石酸二甲双胍(Su-4885)是一种有效的口服活性11β-羟化酶抑制剂和自噬激活剂,也抑制醛固酮的产生。酒石酸二甲双胍抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,降低糖皮质激素水平,并影响行为和情绪。此外,酒石酸二甲双酮通过下调mTOR途径提高自噬过程的效率,并与假单胞菌细胞色素P-450相互作用。酒石酸二甲双酮可用于研究库欣综合征和抑郁症[1][2][3][4][5]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

11β-hydroxylase, Aldosterone, CYP450, Autophagy[1][4][5]

[体外研究]

二甲双胍(100 μM；2 h)过度激活HepG2中的自噬,并在严重内质网(ER)应激下延迟细胞凋亡的激活[5]。

[体内研究]

二甲双胍(25或50 mg/kg；SC,单剂量)降低应激诱导的血浆皮质酮水平升高,高剂量时显著损害采集性能,低剂量时增加开放臂活动[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(n=179；270-300g)[1]剂量：25或50mg/kg(体积为2.0ml/kg)给药：SC,单剂量结果：剂量依赖性降低水迷宫试验中应激诱导的血浆皮质酮水平升高；高剂量显著损害了水迷宫中的获取能力,并减少了恐惧诱导的不动；较低剂量增加了开放臂活动。

[参考文献]

[1]. Roozendaal B, et al. Dose-dependent suppression of adrenocortical activity with metyrapone: effects on emotion and memory. Psychoneuroendocrinology. 1996 Nov;21(8):681-93.

[2]. Jahn H, et al. Metyrapone as additive treatment in major depression: a double-blind and placebo-controlled trial. Arch Gen Psychiatry. 2004 Dec;61(12):1235-44.

[3]. Daniel E, et al. Effectiveness of Metyrapone in Treating Cushing's Syndrome: A Retrospective Multicenter Study in 195 Patients. J Clin Endocrinol Metab. 2015 Nov;100(11):4146-54.

[4]. Peterson JA, Ullrich V, Hildebrandt AG. Methyrapone interaction with Pseudomonas putida cytochrome P-405. Arch Biochem Biophys. 1971 Aug;145(2):531-42.

[5]. Holczer M, et al. A Comprehensive Systems Biological Study of Autophagy-Apoptosis Crosstalk during Endoplasmic Reticulum Stress. Biomed Res Int. 2015;2015:319589.

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₀N₂O₇

[ 分子量 ]:
376.361

[ 精确质量 ]:
376.127045

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Metyrapone

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