Tertiapin-Q

Tertiapin-Q 是一种高度选择性的 GIRK1/4 异二聚体和 ROMK1 (Kir1.1) 阻断剂。

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

研究领域 >> 心血管疾病

多肽产品

Potassium channel[1]

Tertiapin-Q是G蛋白偶联内向整流钾(GIRK1/4)异二聚体和肾外髓质钾通道(ROMK1,Kir1.1)的高选择性阻断剂[1]。 Tertiapin-Q是Kir1.1肾外髓质钾,Kir3.1-Kir3.4通道和钙激活的大电导钾通道(大钾通道)的有效和选择性阻断剂。通过与G蛋白偶联的内向整流钾(GIRK)通道阻滞剂Tertiapin-Q(TPN-)预温育,生长抑素(SS-14)激活的电流几乎完全被阻断(93.2±2.9％,n = 5; P <0.01)。 Q)[2]。

Tertiapin-Q是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体操纵的K +电流(IK,Ach)阻断剂。在快速心房起搏停止后,心房有效不应期(AERP)在快速心房起搏(RAP)兔(n = 6)的实验期间没有变化。 Bepridil(1 mg/kg,每组n = 5),胺碘酮(10 mg/kg,每组n = 5),Vernakalant(3 mg/kg,每组n = 5),Ranolazine(10 mg /在对照组和RAP兔中,AERP上的kg,每组n = 6)或Tertiapin-Q(0.03mg/kg,每组n = 5)。在对照和RAP兔中,Tertiapin-Q显着延长了每个起搏周期长度的AERP。 Tertiapin-Q对RAP家兔AERP的延长作用强度大于对照组[3]。

兔子[3]体重3.0-3.5千克的雄性新西兰白兔用于该研究。 Vernakalant，Ranolazine和Tertiapin-Q对控制和快速心房起搏（RAP）兔心房有效不应期（AERP）的影响。 Vernakalant（左图，3 mg / kg，每组n = 5），Ranolazine（中图; 10 mg / kg，每组n = 6）或Tertiapin-Q（右图; 0.03 mg / kg，n =每组5只）静脉内给予对照或RAP兔。在每种药物给药前和给药后10分钟测量AERP，如下图所示。

[1]. Picton LD, et al. Mechanisms underlying the endogenous dopaminergic inhibition of spinal locomotor circuit function in Xenopus tadpoles. Sci Rep. 2016 Oct 20;6:35749.

[2]. Günther T, et al. Research Resource: Real-Time Analysis of Somatostatin and Dopamine Receptor Signaling in Pituitary Cells Using a Fluorescence-Based Membrane Potential Assay. Mol Endocrinol. 2016 Apr;30(4):479-90.

[3]. Chiba T, et al. Influences of rapid pacing-induced electrical remodeling on pharmacological manipulation of the atrial refractoriness in rabbits. J Pharmacol Sci. 2016 Mar;130(3):170-6.

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