S-methyl DM1

S-methyl DM1用途

S-methyl DM1 是一种美登素 (Maytansine) 的硫代甲基衍生物。S-methyl DM1 以 Kd 为 0.93 μM 结合微管蛋白并抑制微管聚合。S-methyl DM1 可以有效抑制微管动态不稳定性,并具有抗癌作用。

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S-methyl DM1名称

[ CAS 号 ]:
912569-84-7

[ 中文名 ]:
N2'-Deacetyl-N2'-[3-(methylthio)-1-oxopropyl]-maytansine

[ 英文名 ]:
S-Me-DM1

S-methyl DM1生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[ 靶点 ]

Kd: 0.93 μM (Tubulin)[1]

[体外研究]

S-甲基DM1是由含巯基的maytansinoids DM1制备的抗体maytansinoid结合物的主要细胞或肝脏代谢物[1]。抑制S-甲基DM1微管组装的最大浓度为4μM。在100nm处,S-甲基DM1(84%)比Maytansine(45%)更能抑制动态不稳定性。氚化的S-甲基-DM1每微管结合37个高亲和力位点(Kd为0.1μM)[1]。S-甲基DM1抑制MCF7细胞增殖的浓度依赖曲线呈乙状。在200μm S-甲基DM1处出现最小抑制,在3nm处达到最大抑制。S-甲基DM1(330μm的IC50)的药效略强于美坦宁(710μm的IC50)[2]。S-甲基DM1在G2/M中诱导80%的细胞聚集,而在MCF7细胞中仅诱导30%的细胞聚集[2]。

[参考文献]

[1]. Lopus M, et al. Maytansine and cellular metabolites of antibody-maytansinoid conjugates strongly suppress microtubule dynamics by binding to microtubules. Mol Cancer Ther. 2010 Oct;9(10):2689-99.

[2]. Oroudjev E, et al. Maytansinoid-antibody conjugates induce mitotic arrest by suppressing microtubule dynamic instability. Mol Cancer Ther. 2010 Oct;9(10):2700-13.

S-methyl DM1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₆H₅₀ClN₃O₁₀S

[ 分子量 ]:
752.31

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

S-methyl DM1

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S-methyl DM1物理化学性质

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