< 生产厂家价格 >

RD 162

RD 162用途

RD162是一种二芳基硫代乙内酰脲,是一种口服活性非甾体抗雄激素(NSAA)。RD162特异性结合雄激素受体(AR)。RD162在去势耐受的人类前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退[1]。

点击显示

RD 162名称

[ CAS 号 ]:
915087-27-3

[ 中文名 ]:
N-甲基-4-[7-(4-氰基-3-三氟甲基苯基)-8-氧代-6-硫酮-5,7-二氮杂螺[3.4]辛烷-5-基]-2-氟苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
RD162

[英文别名 ]:

rd 162

RD 162生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

[体外研究]

RD162(1-10μM；4天)抑制具有内源性AR基因扩增的人前列腺癌细胞系VCaP的生长并诱导凋亡[1]。在体外荧光偏振分析中,RD162很少或没有与孕酮、雌激素或糖皮质激素受体结合[1]。细胞活力测定[1]细胞系：VCaP细胞浓度：1,10μM培养时间：4天结果：抑制细胞生长。

[体内研究]

RD162(10 mg/kg；口服灌胃；每日；持续28天)导致所有肿瘤消退[1]。RD162(0.1,1,10 mg/kg；口服灌胃；每天；持续5天)持续降低去势雄性小鼠体内10 mg/kg/天人LNCaP/AR异种移植物的荧光素酶活性,而低剂量0.1和1.0 mg/kg/天的效果最小。RD162可显著减少5天后的细胞增殖[1]。RD162(20 mg/kg；灌胃)为∼口服后50%的生物利用度,血清半衰期约为30小时[1]。动物模型：携带LNCaP/AR异种移植物的去势雄性小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：灌胃；每日的28天结果：所有肿瘤均消退。动物模型：雄性小鼠[1]剂量：20mg/kg(药代动力学分析)给药：口服灌胃(0.5%羟甲基丙基纤维素)结果：Had∼口服后50%的生物利用度,血清半衰期约为30小时。

[参考文献]

[1]. Chris Tran, et al. Development of a second-generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer. Science. 2009 May 8;324(5928):787-90.

RD 162物理化学性质

[ 密度 ]:
1.55

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₆F₄N₄O₂S

[ 分子量 ]:
476.45

[ 精确质量 ]:
476.09300

[ PSA ]:
112.02000

[ LogP ]:
4.84138

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

RD 162

RD 162用途

RD 162名称

RD 162生物活性

RD 162物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物