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Felcisetrag

Felcisetrag用途

Felcisetrag(TD-8954)是一种口服活性、强效和选择性5-HT4受体激动剂,具有胃肠促动特性。Felcisetrag对人类5-HT4(c)受体具有高亲和力(pKi=9.4)。

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Felcisetrag名称

[ CAS 号 ]:
916075-84-8

[ 英文名 ]:
Felcisetrag

[英文别名 ]:

Tak-954
TD-8954

Felcisetrag生物活性

[ 描述 ]:

Felcisetrag(TD-8954)是一种口服活性、强效和选择性5-HT4受体激动剂,具有胃肠促动特性。Felcisetrag对人类5-HT4(c)受体具有高亲和力(pKi=9.4)。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

huamn 5-HT4(c) Receptor:9.4 (pKi)

[体外研究]

Felcisetrag在表达h5-HT4(c)受体(pEC50)的HEK-293细胞中产生cAMP升高 = 9.3),并收缩豚鼠结肠纵肌/肌间神经丛制剂(pEC50) = 8.6). Felcisetrag在体外试验中具有中等内在活性[1]。

[体内研究]

Felcisetrag(0.03~3 mg/kg；s、 c.)增加胭脂红染料的结肠转运,减少其排泄所需的时间[1]。Felcisetrag(0.03~10 mg/kg；十二指肠内给药)引起食管的剂量依赖性舒张[1]。Felcisetrag(10和30 μg/kg；p、 o)增加胃窦、十二指肠和空肠的收缩力[1]。动物模型：豚鼠[1]剂量：0.03~3 mg/kg给药：皮下注射。结果：增加胭脂红染料的结肠转运,减少其排泄所需的时间。动物模型：大鼠[1]剂量：0.03~10 mg/kg给药：十二指肠内给药结果：诱发食管的剂量依赖性舒张。动物模型：犬[1]剂量：10、30 μg/kg给药：P.o结果：胃窦、十二指肠和空肠的收缩力增加。

[参考文献]

[1]. Beattie DT, et al. The Pharmacology of TD-8954, a Potent and Selective 5-HT(4) Receptor Agonist with Gastrointestinal Prokinetic Properties. Front Pharmacol. 2011;2:25.

Felcisetrag物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
691.6±25.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₃₇N₅O₃

[ 分子量 ]:
455.59

[ 闪点 ]:
372.0±23.2 °C

[ 精确质量 ]:
455.289642

[ LogP ]:
2.34

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.581

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