Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide

Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide用途

Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258) 的代谢产物,是一种有效且竞争性的 P450 (CYP) 亚型 CYP2C8 抑制剂,IC50 为 4.07 μM。

点击显示

Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide名称

[ CAS 号 ]:
91683-38-4

[ 中文名 ]:
吉非罗齐1-O-β-葡萄糖醛酸-d6

[ 英文名 ]:
Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide

[英文别名 ]:

Gemfibrozilb-D-glucuronide
Gemfibrozil 1-O-b-Glucuronide
gemfibrozil 1-O-acylglucuronide

Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide生物活性

[ 描述 ]:

Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258) 的代谢产物,是一种有效且竞争性的 P450 (CYP) 亚型 CYP2C8 抑制剂,IC50 为 4.07 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

CYP2C8:4.07 μM (IC50)

[体外研究]

吉非罗齐1-O-β-葡萄糖醛酸显著抑制OATP2(OATP1B1)介导的cervastatin(CER；HY-129458)摄取,IC50为24.3μM[1]。吉非罗齐1-O-β-葡萄糖醛酸抑制CYP2C8介导的M1,M23的形成,IC50s为5.38μM,4.30μM,对CYP2C8介导的M3的形成没有影响[1]。吉非罗齐1-O-β-葡萄糖醛酸具有243μM的IC50,用于CYP3A4介导的代谢[1]。

[参考文献]

[1]. Shitara Y, et al. Gemfibrozil and its glucuronide inhibit the organic anion transporting polypeptide 2(OATP2/OATP1B1:SLC21A6)-mediated hepatic uptake and CYP2C8-mediated metabolism of cerivastatin: analysis of the mechanism of the clinically relevant drug-drug interaction between cerivastatin and gemfibrozil. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Oct;311(1):228-36.

[2]. Baer BR, et al. Benzylic oxidation of gemfibrozil-1-O-beta-glucuronide by P450 2C8 leads to heme alkylation and irreversible inhibition. Chem Res Toxicol. 2009 Jul;22(7):1298-309.

Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide物理化学性质

[ 密度 ]:
1.32g/cm3

[ 沸点 ]:
611.2ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₃₀O₉

[ 分子量 ]:
426.45800

[ 闪点 ]:
208.4ºC

[ 精确质量 ]:
426.18900

[ PSA ]:
142.75000

[ LogP ]:
0.92400

[ 折射率 ]:
1.572

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide

Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide用途

Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide名称

Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide生物活性

Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物