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奥匹卡朋

奥匹卡朋用途

Opicapone 是一种有效的儿茶酚-O-甲基转移酶e (COMT)抑制剂。Opicapone 降低细胞ATP含量,IC50为 98 μM。

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奥匹卡朋名称

[ CAS 号 ]:
923287-50-7

[ 中文名 ]:
Opicapone

[ 英文名 ]:
Opicapone

[中文别名 ]:

奥匹卡朋

[英文别名 ]:

BIA 9-1067
Opicapone

奥匹卡朋生物活性

[ 描述 ]:

Opicapone 是一种有效的儿茶酚-O-甲基转移酶e (COMT)抑制剂。Opicapone 降低细胞ATP含量,IC50为 98 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> COMT

信号通路 >> 神经信号通路 >> COMT

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

COMT[1]

[体外研究]

Opicapone对外周COMT具有延长的抑制作用,可延长左旋多巴的生物利用度,而不会引起毒性。 Opicapone降低细胞的ATP含量,IC50值为98μM。用增加浓度的Tolcapone,恩他卡朋或Opicapone孵育人原代肝细胞24小时,导致细胞线粒体膜电位的浓度依赖性降低,通过JC-1聚合物与JC-1单体的比率评估(比率λex544) λem590超过λex485λem538)。 Opicapone降低细胞线粒体膜电位,IC50为181μM[1]。

[体内研究]

在给药后6小时,Opicapone抑制大鼠外周COMT,ED50值低于1.4mg/kg。效果持续超过前8小时和24小时COMT未恢复到对照值。单次施用Opicapone导致血浆左旋多巴水平增加和持续,并且在施用后2小时至24小时伴随3-O-甲基多巴的减少,而Tolcapone仅在施用后2小时产生显着效果。给予左旋多巴后,Opicapone对脑儿茶酚胺的作用持续至给药后24小时。在24小时潜伏期后,Opicapone也是降低人原代肝细胞线粒体膜电位和ATP含量的最不有效的化合物[1]。

[激酶实验]

使用ATP Lite测定系统测定人原代肝细胞的ATP含量，该系统基于由ATP与添加的荧光素酶和D-荧光素的反应引起的光的产生。接种后24小时，用Hank's平衡盐溶液（HBSS）洗涤细胞培养物，然后与不含胎牛血清（0,1.56,3.13,6.25,12.5,25,50， 100和200μM）在37℃，湿润的5％CO 2 -95％空气中24小时。阳性对照（与羰基氰化物 - 对三氟甲氧基苯基腙-FCCP，10和50μM温育的细胞）平行进行。孵育后，从孔中取出培养基并用100μLHBSS加50μL细胞裂解溶液替换。将板在室温下以400rpm摇动5分钟。然后将基质溶液（50μL）加入每个孔中，并在室温下以400rpm在柔和光下再次摇动板5分钟。三个标准浓度的ATP（1,10和100μM）和空白在没有细胞的平板孔中平行运行。将板暗适应10分钟，并在MicrobetaTriLux闪烁计数器上测定发光[1]。

[动物实验]

大鼠[1]使用雄性Wistar大鼠（240只）。在设计用于评价化合物抑制COMT的功效的实验中，给动物施用Opicapone（0.03,0.1,0.3,0.6,1,3和10mg / kg）并在给药后2和6小时处死。在旨在评估COMT时间 - 活性谱的实验中，动物给予Opicapone（3 mg / kg）并在不同的给药后期间（15和30分钟，以及1,2,4,8,18,24和48小时）。在旨在评估化合物对中枢儿茶酚胺的影响的实验中，动物给予3mg / kg Opicapone或Tolcapone，并且在被杀死前1小时，给动物施用左旋多巴/苄丝肼（左旋多巴12mg / kg和苄丝肼3mg / kg）。。

[参考文献]

[1]. Bonifácio MJ, et al. Pharmacological profile of Opicapone, a third-generation nitrocatechol catechol-O-methyl transferase inhibitor, in the rat. Br J Pharmacol. 2015 Apr;172(7):1739-52.

[相关活性小分子]

恩他卡朋 | 血清胺盐酸盐 | 托卡朋 | 夫洛丙酮

奥匹卡朋物理化学性质

[ 密度 ]:
1.80±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)

[ 沸点 ]:
701.1±70.0 °C (760 mmHg)

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₀Cl₂N₄O₆

[ 分子量 ]:
413.16900

[ 精确质量 ]:
411.99800

[ PSA ]:
150.66000

[ LogP ]:
4.59830

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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