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Nilotinib hydrochloride

Nilotinib hydrochloride用途

盐酸尼洛替尼(AMN107)是一种口服Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性[1][2][3]。

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Nilotinib hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
923288-95-3

[ 中文名 ]:
Nilotinib hydrochloride

[ 英文名 ]:
Nilotinib hydrochloride anhydrous

[英文别名 ]:

Nilotinib hydrochloride anhydrous
X8407
Nilotinib hydrochloride
UNII-K37N7BYX3X
K37N7BYX3X
Nilotinib HCl

Nilotinib hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

盐酸尼洛替尼(AMN107)是一种口服Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[体外研究]

盐酸尼洛替尼是一种选择性Abl抑制剂,设计用于以比伊马替尼更高的亲和力与BCR-Abl的ATP结合位点相互作用,同时与伊马替尼比显着更有效(IC50<30 nM),还保持对大多数赋予伊马替宁抗性的BCR-Abl点突变的活性[1]。盐酸尼洛替尼对GIST异种移植物系和伊马替尼耐药GIST细胞系显示出显著的抗肿瘤效果,其亲本细胞系GK1C和GK3C显示伊马替尼敏感性,IC50分别为4.59±0.97µM和11.15±1.48µM,伊马替尼耐药细胞系GK1C-IR和GK3C-IR显示伊马替尼抗药性,IC50值分别为11.74±0.17µM(P<0.001)和41.37±1.07µM[2]。

[体内研究]

盐酸尼洛替尼(口服,40 mg/kg,每日,4周)在具有GIST异种移植物的BALB/cSLc-nu/nu小鼠中显示出同等或更高的抗肿瘤作用[2]。盐酸尼洛替尼对宏观和微观病理评分具有显著的愈合作用,并确保消炎痛诱导的大鼠小肠结肠炎模型中相当大的粘膜愈合,同时降低结肠PDGFRα和β水平和凋亡评分[3]。动物模型：具有GIST异种移植(GK1X、GK2X和GK3X)的BALB/cSLc nu/nu小鼠[2]剂量：40mg/kg给药：口服灌胃；每日的4周结果：GK1X、GK2X和GK3X异种移植系的肿瘤生长抑制率分别为69.6%、85.3%和47.5%。

[参考文献]

[1]. Weisberg E, et al. Beneficial effects of combining nilotinib and imatinib in preclinical models of BCR-ABL+ leukemias. Blood. 2007 Mar 1;109(5):2112-20.

[2]. Sako H, et al. Antitumor effect of the tyrosine kinase inhibitor Nilotinib on gastrointestinal stromal tumor (GIST) and Imatinib-resistant GIST cells. PLoS One. 2014 Sep 15;9(9):e107613.

[3]. Meirson T, et al. Targeting invadopodia-mediated breast cancer metastasis by using ABL kinase inhibitors. Oncotarget. 2018 Apr 24;9(31):22158-22183.