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AMTB hydrochloride

AMTB hydrochloride用途

盐酸AMTB是一种选择性TRPM8通道阻滞剂。盐酸AMTB抑制icilin诱导的TRPM8通道激活,pIC50为6.23。盐酸AMTB可用于膀胱过度活动和膀胱疼痛综合征的研究。AMTB盐酸盐是电压门控钠通道(NaV)的非选择性抑制剂[1][2]。

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AMTB hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
926023-82-7

[ 英文名 ]:
AMTB hydrochloride

AMTB hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

盐酸AMTB是一种选择性TRPM8通道阻滞剂。盐酸AMTB抑制icilin诱导的TRPM8通道激活,pIC50为6.23。盐酸AMTB可用于膀胱过度活动和膀胱疼痛综合征的研究。AMTB盐酸盐是电压门控钠通道(NaV)的非选择性抑制剂[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

盐酸AMTB可阻断藜芦碱诱导的每个NaV1亚型的膜电位变化(NaV1.1-NaV1.8的PIC50范围为4.83-5.69)[2]。AMTB盐酸盐降低MDA-MB-231和SK-BR-3乳腺癌细胞系(30和100μM)中的活细胞数,并减少MDA-MB-231细胞(30μM)的迁移[2]。

[体内研究]

在麻醉大鼠中,AMTB(3 mg/kg；静脉注射)盐酸盐可降低容量诱导的膀胱收缩频率,但不会降低收缩幅度[1]。

[参考文献]

[1]. Lashinger ES, et al. AMTB, a TRPM8 channel blocker: evidence in rats for activity in overactive bladder and painful bladder syndrome. Am J Physiol Renal Physiol. 2008;295(3):F803-F810.

[2]. Yapa KTDS, et al. Assessment of the TRPM8 inhibitor AMTB in breast cancer cells and its identification as an inhibitor of voltage gated sodium channels. Life Sci. 2018;198:128-135.

AMTB hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₇ClN₂O₂S

[ 分子量 ]:
430.99100

[ 精确质量 ]:
430.14800

[ PSA ]:
83.80000

[ LogP ]:
6.12900

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

AMTB hydrochlorideMSDS

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