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Fasnall

Fasnall用途

Fasnall是一种选择性脂肪酸合成酶(FASN)抑制剂,其IC50为3.71μM。Fasnall诱导HER2+乳腺癌症细胞系凋亡。Fasnall显示出强大的抗肿瘤活性[1]。

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Fasnall名称

[ CAS 号 ]:
929978-58-5

[ 英文名 ]:
Fasnall

[英文别名 ]:

Fasnall benzenesulfonate salt
Fasnall (benzenesulfonate)

Fasnall生物活性

[ 描述 ]:

Fasnall是一种选择性脂肪酸合成酶(FASN)抑制剂,其IC50为3.71μM。Fasnall诱导HER2+乳腺癌症细胞系凋亡。Fasnall显示出强大的抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脂肪酸合成酶(FAS)

[ 靶点 ]

IC50: 3.71 μM (human purified FASN activity)[1]

[体外研究]

Fasnall有效阻断乙酸盐和葡萄糖掺入总脂质中,在 HepG2细胞中的 IC50值分别为 147和 213 nM[1]Fasnall(50μM；24-120小时)抑制乳腺癌细胞系的增殖[1] Fasnall(25-100μM；24小时)诱导 HER2+乳腺癌细胞系凋亡[1] 细胞增殖测定[1]细胞系：MCF7、MDA-MB-468、BT474和SKBR3细胞浓度：50μM培养时间：24小时、48小时、72小时、96小时、120小时结果：抑制侵袭性细胞系的增殖,但在非致瘤细胞系MCF10A中表现出较低的活性。细胞凋亡分析[1]细胞系：MCF7、MDA-MB-468、BT474和SKBR3细胞浓度：25μM、50μM、75μM、100μM孵育时间：24小时结果：诱导胱天蛋白酶-3和胱天蛋白酶-7活化。

[体内研究]

Fasnall(15mg/kg腹腔注射,每周两次；3.周)在 HER2+乳腺癌的 MMTV Neu模型中显示出有效的抗肿瘤活性[1] 动物模型：携带HER2+乳腺癌症细胞的雌性MMTV-NEU小鼠[1]剂量：15 mg/kg给药：腹膜内。；每周两次；3周结果：MMTV Neu小鼠的肿瘤体积减少,中位生存期增加到63天。

[参考文献]

[1]. Yazan Alwarawrah, et al. Fasnall, a Selective FASN Inhibitor, Shows Potent Anti-tumor Activity in the MMTV-Neu Model of HER2(+) Breast Cancer. Cell Chem Biol. 2016 Jun 23;23(6):678-88.

Fasnall物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₂N₄S

[ 分子量 ]:
338.47

[ 精确质量 ]:
496.160278

Fasnall

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