Fasnall
Fasnall用途
Fasnall是一种选择性脂肪酸合成酶(FASN)抑制剂,其IC50为3.71μM。Fasnall诱导HER2+乳腺癌症细胞系凋亡。Fasnall显示出强大的抗肿瘤活性[1]。
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Fasnall名称
[ CAS 号 ]:
929978-58-5
[ 英文名 ]:
Fasnall
[英文别名 ]:
- Fasnall benzenesulfonate salt
- Fasnall (benzenesulfonate)
Fasnall生物活性
[ 描述 ]:
Fasnall是一种选择性脂肪酸合成酶(FASN)抑制剂,其IC50为3.71μM。Fasnall诱导HER2+乳腺癌症细胞系凋亡。Fasnall显示出强大的抗肿瘤活性[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 3.71 μM (human purified FASN activity)[1]
[体外研究]
Fasnall有效阻断乙酸盐和葡萄糖掺入总脂质中,在 HepG2细胞中的 IC50值分别为 147和 213 nM[1]Fasnall(50μM;24-120小时)抑制乳腺癌细胞系的增殖[1] Fasnall(25-100μM;24小时)诱导 HER2+乳腺癌细胞系凋亡[1] 细胞增殖测定[1]细胞系:MCF7、MDA-MB-468、BT474和SKBR3细胞浓度:50μM培养时间:24小时、48小时、72小时、96小时、120小时结果:抑制侵袭性细胞系的增殖,但在非致瘤细胞系MCF10A中表现出较低的活性。细胞凋亡分析[1]细胞系:MCF7、MDA-MB-468、BT474和SKBR3细胞浓度:25μM、50μM、75μM、100μM孵育时间:24小时结果:诱导胱天蛋白酶-3和胱天蛋白酶-7活化。
[体内研究]
Fasnall(15mg/kg腹腔注射,每周两次;3.周)在 HER2+乳腺癌的 MMTV Neu模型中显示出有效的抗肿瘤活性[1] 动物模型:携带HER2+乳腺癌症细胞的雌性MMTV-NEU小鼠[1]剂量:15 mg/kg给药:腹膜内。;每周两次;3周结果:MMTV Neu小鼠的肿瘤体积减少,中位生存期增加到63天。
[参考文献]
Fasnall物理化学性质
[ 分子式 ]:
C19H22N4S
[ 分子量 ]:
338.47
[ 精确质量 ]:
496.160278
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