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Mericitabine

Mericitabine用途

R-7128 是一种核苷 HCV NS5B polymerase 抑制剂，用作 RNA 链终止子，且在复制期间防止 RNA 转录物的延长。

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Mericitabine名称

[ CAS 号 ]:
940908-79-2

[ 中文名 ]:
Mericitabine

[ 英文名 ]:
R-7128

[英文别名 ]:

CS-0596
R-7128
Mericitabine (USAN/INN)
RG 7128
Mericitabine

Mericitabine生物活性

[ 描述 ]:

Mericitabine (R-7128) 是一种核苷 HCV NS5B polymerase 抑制剂,用作 RNA 链终止子,且在复制期间防止 RNA 转录物的延长。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶

信号通路 >> 抗感染 >> HCV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

HCV NS5B polymerase[1]

[体外研究]

Mericitabine(R-7128)是PSI-6130(一种胞苷类似物)的口服前药。临床前观察表明,HCV复制子测定中PSI-6130的EC90值为4.6±2μM。 Mericitabine对HCV具有高度特异性,细胞毒性最小,不影响线粒体DNA。 PSI-6130通过细胞激酶的磷酸化转化为活性5'-三磷酸代谢物,其抑制HCV的NS5B RNA聚合酶。 Mericitabine表现出相对良好的安全性和对HCV-1的显着效力[2]。 Mericitabine是一流的核苷聚合酶抑制剂(NPI),需要细胞内摄取和磷酸化为两种活性三磷酸。 R-7128是一种口服胞苷核苷类似物前药,对所有HCV基因型的HCV聚合酶具有很强的抗病毒效力[3]。

[参考文献]

[1]. Le Pogam S, et al. Characterization of HCV quasispecies dynamics upon short term dual-therapy with the HCV NS5B nucleoside polymerase inhibitor mericitabine and the NS3/4 protease inhibitor danoprevir. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Nov;56(11):5494-5

[2]. Soriano V, et al. Directly acting antivirals against hepatitis C virus. J Antimicrob Chemother. 2011 Aug;66(8):1673-86

[3]. Guedj J, et al. Hepatitis C viral kinetics with the nucleoside polymerase inhibitor mericitabine (RG7128). Hepatology. 2012 Apr;55(4):1030-7.

[相关活性小分子]