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BAZ1A-IN-1

BAZ1A-IN-1用途

BAZ1A-IN-1是BAZ1A(含溴代多巴胺的蛋白质)的有效抑制剂。BAZ1A-IN-1显示,与BAZ1A溴代多胺相比,KD值为0.52μM。BAZ1A-IN-1对表达高水平BAZ1A的癌细胞系显示出良好的抗生存活性,但对表达低水平BAZ1A的癌细胞表现出弱活性或无活性[1]。
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BAZ1A-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
941521-45-5

[ 英文名 ]:
BAZ1A-IN-1

BAZ1A-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

BAZ1A-IN-1是BAZ1A(含溴代多巴胺的蛋白质)的有效抑制剂。BAZ1A-IN-1显示,与BAZ1A溴代多胺相比,KD值为0.52μM。BAZ1A-IN-1对表达高水平BAZ1A的癌细胞系显示出良好的抗生存活性,但对表达低水平BAZ1A的癌细胞表现出弱活性或无活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

BAZ1A[1]


[体外研究]

BAZ1A-IN-1(Cpd-2)(0.015-100) μM；96小时)对所有四种高表达BAZ1A的癌细胞系显示出良好的抗生存活性,THP-1、ZR-75-30、BT474和H1975细胞的IC50值分别为5.08μM、4.29μM、10.65μM和7.70μM[1]。细胞活力测定[1]细胞系：THP-10(白血病)、ZR-75-30(乳腺癌)、BT474(乳腺癌)、H1975(肺癌)细胞浓度：0.015-100 μM孵育时间：96小时结果：在四种均表达高水平BAZ1A的癌细胞系中,显著抑制活性。

[参考文献]

[1]. Yang Z, et al. Discovery of BAZ1A bromodomain inhibitors with the aid of virtual screening and activity evaluation. Bioorg Med Chem Lett. 2021;33:127745.

BAZ1A-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H12N4O3S

[ 分子量 ]:
340.36

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

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