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JTS-653

JTS-653用途

JTS-653 是一种高效的选择性瞬时受体电位香草酸 1 (TRPV1) 拮抗剂。JTS-653 可减轻非甾体抗炎剂耐受产生的慢性疼痛 [1] 。

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JTS-653名称

[ CAS 号 ]:
942614-99-5

[ 英文名 ]:
Jts-653

JTS-653生物活性

[ 描述 ]:

JTS-653 是一种高效的选择性瞬时受体电位香草酸 1 (TRPV1) 拮抗剂。JTS-653 可减轻非甾体抗炎剂耐受产生的慢性疼痛 [1] 。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

TRPV1

[体外研究]

JTS-653分别以0.320和0.347nm的IC50s抑制质子诱导的人和大鼠TRPV1活化[1]。JTS-653阻断大鼠TRPV1的热诱导内向电流,IC50为1.4nm[1]。在竞争实验中,JTS-653以浓度相关的方式取代与人和大鼠TRPV1结合的[3H]RTX,Ki值分别为11.44和4.40nm[1]。JTS653分别以0.236和0.247nm的IC50s抑制30 nM辣椒素诱导的人和大鼠TRPV1的激活[1]。

[体内研究]

JTS-653可显著防止辣椒素诱导的机械性痛觉过敏,并在0.3 mg/kg p.o.时减弱角叉菜胶诱导的机械性痛觉过敏。JTS-653在0.1 mg/kg p.o.时显著减轻角叉菜胶诱导的热痛觉过敏,在0.3 mg/kg p.o.时完全逆转,而不影响卡拉胶处理的爪子。JTS-653在0.3 mg/kg p.o.下显示体温的短暂升高[1]。JTS-653减轻大鼠和小鼠对非甾体抗炎药难以耐受的慢性疼痛,包括疱疹后疼痛。JTS-653(0.3,1,3mg/kg)呈剂量相关效应,在0.3mg/kg或以上具有统计学意义[2]。动物模型：5～6周龄雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：0.3,1,3mg/kg给药：0.5h、2h、8h、25h结果：0.3mg/kg剂量组大鼠L5脊神经结扎模型的机械痛敏反应部分减轻。给药后0.5、2、8h,同侧足爪离断阈值(PWT)升高,给药后25h其作用消失。给药后2h达1mg/kg,药效最强。

[参考文献]

[1]. Yoshihiro Kitagawa, et al. Pharmacological characterization of (3S)-3-(hydroxymethyl)-4-(5-methylpyridin-2-yl)-N-[6-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-3-yl]-3,4-dihydro-2H-benzo[b][1,4]oxazine-8-carboxamide (JTS-653), a novel transient receptor potential vanilloid 1 antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Aug;342(2):520-8.

[2]. Yoshihiro Kitagawa, et al. Orally administered selective TRPV1 antagonist, JTS-653, attenuates chronic pain refractory to non-steroidal anti-inflammatory drugs in rats and mice including post-herpetic pain. J Pharmacol Sci. 2013;122(2):128-37.

JTS-653物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₁F₃N₄O₄

[ 分子量 ]:
474.43

JTS-653

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JTS-653名称

JTS-653生物活性

JTS-653物理化学性质

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