PM050489

PM050489用途

PM050489是一种有效的微管/微管蛋白聚酮抑制剂,可从马达加斯加海绵Lithoplocamia lithistoides中分离得到。PM050489以26.4nM的IC50值抑制有丝分裂。PM050489具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究[1][2]。
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PM050489名称

[ CAS 号 ]:
960210-97-3

[ 英文名 ]:
PM050489

PM050489生物活性

[ 描述 ]:

PM050489是一种有效的微管/微管蛋白聚酮抑制剂,可从马达加斯加海绵Lithoplocamia lithistoides中分离得到。PM050489以26.4nM的IC50值抑制有丝分裂。PM050489具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[ 靶点 ]

Mitosis[1]


[体外研究]

下午050489抑制 HT-29、A-549和 MDA-MB-231型细胞的活力,吉50分别为 0.46纳米、0.38纳米和 0.45纳米[1]PM050489(0.01 nM和 0.1纳米24小时)破坏 第549页细胞中微管网络和有丝分裂纺锤体的形态[2]。 PM050489(0.01、0.1、1和 10纳米)以剂量依赖性方式在 第549页细胞中抑制微管蛋白的聚合[2]。 细胞周期分析[2]细胞系:A549细胞。浓度:0.25 nM。培养时间:20小时。结果:诱导A549细胞周期停滞在G2/M期。

[参考文献]

[1]. Martín MJ, et al. Isolation and first total synthesis of PM050489 and PM060184, two new marine anticancer compounds. J Am Chem Soc. 2013 Jul 10;135(27):10164-71.  

[2]. Pera B, et al. New interfacial microtubule inhibitors of marine origin, PM050489/PM060184, with potent antitumor activity and a distinct mechanism. ACS Chem Biol. 2013 Sep 20;8(9):2084-94.  

PM050489物理化学性质

[ 分子式 ]:
C31H44ClN3O7

[ 分子量 ]:
606.15

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