2-[2-氧代-2-(2,2,4-三甲基-3,4-二氢-2H-喹啉-1-基)-乙基]-异吲哚-1,3-二酮

用途

ML-SA1作为选择性TRPML激动剂,通过促进溶酶体酸化和蛋白酶活性抑制登革热病毒2型(DENV2)和寨卡病毒(ZIKV)。ML-SA1对denv2rna和ZIKV RNA的IC50值分别为8.3μM和52.99μM。ML-SA1诱导自噬。ML-SA1可用于广谱抗病毒药物的研究[1]。

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名称

[ CAS 号 ]:
332382-54-4

[ 中文名 ]:
2-[2-氧代-2-(2,2,4-三甲基-3,4-二氢-2H-喹啉-1-基)-乙基]-异吲哚-1,3-二酮

[ 英文名 ]:
ML-SA1

[英文别名 ]:

ML-SA1

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

IC50: 8.3 μM (DENV2)[1]. IC50: 52.99 μM (ZIKV)[1]

[体外研究]

ML-SA1(25μM；0~14小时；A549细胞)可能影响DENV2进入宿主细胞[1]。ML-SA1(0~200μM；A549细胞)表明,即使在浓度高达200μM时,也没有观察到对细胞系的细胞毒性。ML-SA1(0~50μM；A549细胞)在RNA水平上显著抑制DENV2,IC50为8.93μM[1]。ML-SA1导致A549细胞在RNA和蛋白质水平上ZIKV的剂量依赖性降低,ML-SA1对ZIKV-RNA的IC50值为52.99μM。ML-SA1作为TRPMLs的激活剂,在体外似乎是DENV2和ZIKV的有效抑制剂。ML-SA1促进溶酶体酸化和蛋白酶活性以抑制病毒感染。ML-SA1可诱导Huh7细胞或A549细胞自噬[1]。westernblot分析[1]细胞系：A549细胞浓度：25μM培养时间：0~14小时结果：可能影响DENV2进入宿主细胞。

[参考文献]

[1]. Xia Z, et al. ML-SA1, a selective TRPML agonist, inhibits DENV2 and ZIKV by promoting lysosomal acidification and protease activity. Antiviral Res. 2020;182:104922.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.226±0.06 g/cm3

[ 沸点 ]:
546.7±43.0 °C

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₂N₂O₃

[ 分子量 ]:
362.42200

[ 精确质量 ]:
362.16300

[ PSA ]:
57.69000

[ LogP ]:
3.60450

[ 外观性状 ]:
white to beige

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 符号 ]:

GHS06, GHS09

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H410

[ 警示性声明 ]:
P273-P301 + P310-P501

[ 危害码 (欧洲) ]:
T

[ 风险声明 (欧洲) ]:
25-50/53

[ 安全声明 (欧洲) ]:
60-61

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2933499090

海关

[ 海关编码 ]: 2933499090

[ 中文概述 ]:
2933499090. 其他含喹琳或异喹啉环系的化合物〔但未进一步稠合的〕. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933499090. other compounds containing in the structure a quinoline or isoquinoline ring-system (whether or not hydrogenated), not further fused. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%