伊拉司特

伊拉司特用途

Iralukast是白三烯的拮抗剂(CysLT)， 其对CysLT1 的 pKi 值为7.8。
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伊拉司特名称

[ CAS 号 ]:
151581-24-7

[ 中文名 ]:
伊拉司特

[ 英文名 ]:
Iralukast

[英文别名 ]:

伊拉司特生物活性

[ 描述 ]:

Iralukast是白三烯的拮抗剂(CysLT), 其对CysLT1 的 pKi 值为7.8。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

CysLT1:7.8 (pKi)


[体外研究]

Iralukast和CGP 57698都能够竞争由[3H] -LTD4标记的两个位点。与所有G蛋白偶联受体一样,Iralukast和CGP 57698不区分LTD4标记的CysLT受体的高和低亲和态(Ki1 = Ki2 = 16.6 nM±36％CV和Ki1 = Ki2 = 5.7 nM±)分别为19％的CV)。 Iralukast显示缓慢的结合动力学,因为预孵育(15分钟)增加其拮抗剂效力。 Iralukast和CGP 57698拮抗LTD4诱导的人类收缩,pA2值分别为7.77±4.3％CV和8.51±1.6％CV,并且斜率与统一没有显着差异[2]。

[参考文献]

[1]. Magnus Bäck, et al. Update on leukotriene, lipoxin and oxoeicosanoid receptors: IUPHAR Review 7. Br J Pharmacol. 2014 Aug; 171(15): 3551–3574.

[2]. Valérie Capra, et al. Pharmacological characterization of the cysteinyl-leukotrieneantagonists CGP 45715A (iralukast) and CGP 57698 in human airways in vitro.Br J Pharmacol. 1998 Feb; 123(3): 590–598.


[相关活性小分子]

MK-571钠 | 扎鲁司特 | 普仑司特 | 奈多罗米 | AS-35 | LY223982 | 甲磺酸达布非龙 | LM-1484 | 喹托司特钠 | RG-12525 | RS-601 | Tipelukast | CI-949 | CP-105696 | CP-96486

伊拉司特物理化学性质

[ 密度 ]:
1.37g/cm3

[ 沸点 ]:
828.7ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C38H37F3O8S

[ 分子量 ]:
710.75600

[ 闪点 ]:
455ºC

[ 精确质量 ]:
710.21600

[ PSA ]:
159.57000

[ LogP ]:
8.92670

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