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AS-35

AS-35用途

AS-35 是一种有效的,可口服的,选择性的 leukotrienes 拮抗剂,抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的回肠收缩, IC50 值分别为 8 nM,4 nM 和 3 nM,具有抗过敏的功效。

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AS-35名称

[ CAS 号 ]:
108427-72-1

[ 中文名 ]:
AS-35

[ 英文名 ]:
AS-35

[英文别名 ]:

as-35

AS-35生物活性

[ 描述 ]:

AS-35 是一种有效的,可口服的,选择性的 leukotrienes 拮抗剂,抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的回肠收缩, IC50 值分别为 8 nM,4 nM 和 3 nM,具有抗过敏的功效。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

LTE4:3 nM (IC50, In isolated guinea pig ileum)

LTD4:4 nM (IC50, In isolated guinea pig ileum)

LTC4:8 nM (IC50, In isolated guinea pig ileum)

[体外研究]

在分离的豚鼠制剂中,AS-35拮抗LTC4-,LTD4和LTE4诱导的回肠收缩,IC50值分别为8nM,4nM和3nM。在气管中,该药剂还拮抗LTD4和LTE4诱导的相互作用,IC50值分别为10nM和20nM。然而,在L-丝氨酸硼酸盐存在下,AS-35不会拮抗LTC4诱导的气管收缩[1]。

[体内研究]

AS-35(0.0375至0.3mg/kg,iv)剂量依赖性地拮抗在麻醉的豚鼠中静脉注射LTC4和LTD4诱导的支气管收缩,但不抑制组胺诱导的支气管收缩。口服施用AS-35还拮抗LTD4以及抗原诱导的LT介导的支气管收缩。 AS-35(po)抑制LTD4诱导的豚鼠皮肤血管通透性增加[1]。

[参考文献]

[1]. Kasai H, et al. Peptide leukotriene antagonistic activity of AS-35, a new antiallergic drug. Jpn J Pharmacol. 1992 Apr;58(4):347-55.

[相关活性小分子]

MK-571钠 | 扎鲁司特 | 普仑司特 | 奈多罗米 | LY223982 | 甲磺酸达布非龙 | LM-1484 | 喹托司特钠 | RG-12525 | RS-601 | Tipelukast | CI-949 | CP-105696 | CP-96486 | DW-1350

AS-35物理化学性质

[ 密度 ]:
1.46g/cm3

[ 沸点 ]:
678.8ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₀N₆O₄

[ 分子量 ]:
420.42100

[ 闪点 ]:
364.4ºC

[ 精确质量 ]:
420.15500

[ PSA ]:
135.36000

[ LogP ]:
2.31430

[ 蒸汽压 ]:
4.74E-19mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.707

[ 储存条件 ]:
2-8℃

AS-35

AS-35用途

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AS-35生物活性

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AS-35合成路线

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AS-35上下游产品

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