AS-35
AS-35用途
AS-35 是一种有效的,可口服的,选择性的 leukotrienes 拮抗剂,抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的回肠收缩, IC50 值分别为 8 nM,4 nM 和 3 nM,具有抗过敏的功效。
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AS-35名称
AS-35生物活性
[ 描述 ]:
AS-35 是一种有效的,可口服的,选择性的 leukotrienes 拮抗剂,抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的回肠收缩, IC50 值分别为 8 nM,4 nM 和 3 nM,具有抗过敏的功效。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
LTE4:3 nM (IC50, In isolated guinea pig ileum)
LTD4:4 nM (IC50, In isolated guinea pig ileum)
LTC4:8 nM (IC50, In isolated guinea pig ileum)
[体外研究]
在分离的豚鼠制剂中,AS-35拮抗LTC4-,LTD4和LTE4诱导的回肠收缩,IC50值分别为8nM,4nM和3nM。在气管中,该药剂还拮抗LTD4和LTE4诱导的相互作用,IC50值分别为10nM和20nM。然而,在L-丝氨酸硼酸盐存在下,AS-35不会拮抗LTC4诱导的气管收缩[1]。
[体内研究]
AS-35(0.0375至0.3mg/kg,iv)剂量依赖性地拮抗在麻醉的豚鼠中静脉注射LTC4和LTD4诱导的支气管收缩,但不抑制组胺诱导的支气管收缩。口服施用AS-35还拮抗LTD4以及抗原诱导的LT介导的支气管收缩。 AS-35(po)抑制LTD4诱导的豚鼠皮肤血管通透性增加[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
AS-35物理化学性质
[ 密度 ]:
1.46g/cm3
[ 沸点 ]:
678.8ºC at 760mmHg
[ 分子式 ]:
C21H20N6O4
[ 分子量 ]:
420.42100
[ 闪点 ]:
364.4ºC
[ 精确质量 ]:
420.15500
[ PSA ]:
135.36000
[ LogP ]:
2.31430
[ 蒸汽压 ]:
4.74E-19mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.707
[ 储存条件 ]:
2-8℃
AS-35合成路线
AS-35上下游产品
AS-35上游产品
AS-35下游产品
推荐生产厂家/供应商：
相关化合物
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