RG-12525
RG-12525用途
RG-12525 是一种特异性的,竞争性的,可口服的 LTC4,LTD4 和 LTE4 拮抗剂,能够抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩,IC50 值分别为 2.6 nM,2.5 nM 和 7 nM；RG-12525 也是 PPAR-γ 的激动剂,IC50 值约为 60 nM,CYP3A4 的抑制剂, Ki 值为 0.5 µM。
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RG-12525名称
RG-12525生物活性
[ 描述 ]:
RG-12525 是一种特异性的,竞争性的,可口服的 LTC4,LTD4 和 LTE4 拮抗剂,能够抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩,IC50 值分别为 2.6 nM,2.5 nM 和 7 nM；RG-12525 也是 PPAR-γ 的激动剂,IC50 值约为 60 nM,CYP3A4 的抑制剂, Ki 值为 0.5 µM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
LTD4:2.5 nM (IC50, Guinea pig)
LTC4:2.6 nM (IC50, Guinea pig)
LTE4:7 nM (IC50, Guinea pig)
PPARγ:60 nM (IC50)
CYP3A4:0.5 μM (Ki)
[体外研究]
RG 12525竞争性抑制3H-LTD4与肺膜的结合(Ki = 3.0 +/- 0.3 nM),并竞争性地拮抗LTC4,LTD4和LTE4对肺条的痉挛活性(KB值= 3 nM),选择性超过8000倍[ 1]。 RG 12525(2.5μM或25μM)抑制CYP2C9和-3A4的微粒体活性,但不显着抑制CYP1A2,-2A6,-2C19或-2D6。 RG 12525(25μM)在5和10μM咪达唑仑浓度下也会引起大量抑制[2]。
[体内研究]
RG 12525口服抑制LTD4诱导的风团形成(ED50 = 5 mg/kg,t1/2 = 10小时,9 mg/kg),LTD4诱导支气管收缩(ED50 = 0.6 mg/kg),过敏性死亡(ED50 = 2.2 mg)/kg,t1/2 = 7小时,10mg/kg),抗原诱导支气管收缩(ED50 = 0.6mg/kg)[1]。 RG 12525在全身过敏反应模型中抑制抗原诱导的死亡,ED50(95％置信区间)= 2.2(0.8-6.4)mg/kg。 RG 12525还可以在测量肺功能变化的模型中预防LTD4诱导的支气管收缩,ED50 = 0.6(0.4-1.0)mg/kg [3]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
RG-12525物理化学性质
[ 密度 ]:
1.308g/cm3
[ 沸点 ]:
667ºC at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C25H21N5O2
[ 分子量 ]:
423.46700
[ 闪点 ]:
227.3ºC
[ 精确质量 ]:
423.17000
[ PSA ]:
85.81000
[ LogP ]:
4.49670
[ 蒸汽压 ]:
1.17E-17mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.681
[ 储存条件 ]:
2-8℃
RG-12525合成路线
RG-12525上下游产品
RG-12525上游产品
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推荐生产厂家/供应商：
相关化合物
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