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扎鲁司特

扎鲁司特用途

Zafirlukast 是一种有效的具有口服活性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂

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扎鲁司特名称

[ CAS 号 ]:
107753-78-6

[ 中文名 ]:
扎鲁司特

[ 英文名 ]:
Zafirlukast

[中文别名 ]:

扎鲁斯特

[英文别名 ]:

Vanticon
Accoleit
Zafirlukast
Accolate
MFCD00864775

扎鲁司特生物活性

[ 描述 ]:

Zafirlukast 是一种有效的具有口服活性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

LTD4

[体内研究]

扎鲁司特是肽基白三烯拮抗剂和LTD4的抑制剂。暴露13周后,Zafirlukast(270和540 mg/kg),高剂量Zileuton(1200 mg/kg)和含有600 mg/kg Zileuton的组合的剂量水平显着降低了肺肿瘤的产量与Zafirlukast或MK-866。含有Zileuton和Zafirlukast的组合预防肺肿瘤的功效与单独给予抑制剂的功效没有显着差异。虽然在组合中单独给予剂量水平时,Zileuton或MK-886都不能预防肺部肿瘤;含有它们的组合确实可以显着预防肿瘤。相反,含有扎鲁司特和MK-886的组合不会降低肿瘤的产量,而单独使用扎鲁司特确实会显着降低肿瘤的产量[2]。

[动物实验]

小鼠[2]使用雌性A / J小鼠（5-6周龄）。当小鼠7-8周龄时，给予它们两次腹膜内注射氨基甲酸乙酯的第一次，每次注射16mg / kg，间隔7天。在第二剂乙烯基氨基甲酸酯后两周，小鼠在其饮食中接受白三烯抑制剂。在饮食中以指定的mg / kg浓度提供扎鲁司特（270或540mg / kg），齐留通（600或1200mg / kg）和MK-886（30mg / kg）。在暴露于白三烯抑制剂的前6周每周称重小鼠。之后，每2-4周对它们称重直至处死。在暴露于药物13和43周后，通过二氧化碳窒息处死小鼠。收获肺，在福尔马林中固定过夜，转移至70％酒精，并在嵌入石蜡进行组织学评估之前评估肿瘤[1]。

[参考文献]

[1]. Finnerty JP, et al. Role of leukotrienes in exercise-induced asthma. Inhibitory effect of ICI 204219, a potent leukotriene D₄ receptor antagonist. Am Rev Respir Dis. 1992 Apr;145(4 Pt 1):746-9.

[2]. Gunning WT, et al. Chemoprevention by lipoxygenase and leukotriene pathway inhibitors of vinyl carbamate-induced lung tumors in mice. Cancer Res. 2002 Aug 1;62(15):4199-201.

[相关活性小分子]

MK-571钠 | 普仑司特 | 奈多罗米 | AS-35 | LY223982 | 甲磺酸达布非龙 | LM-1484 | 喹托司特钠 | RG-12525 | RS-601 | Tipelukast | CI-949 | CP-105696 | CP-96486 | DW-1350

扎鲁司特物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
139°C

[ 分子式 ]:
C₃₁H₃₃N₃O₆S

[ 分子量 ]:
575.675

[ 精确质量 ]:
575.208984

[ PSA ]:
131.09000

[ LogP ]:
6.15

[ 折射率 ]:
1.641

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

扎鲁司特MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

扎鲁司特安全信息

[ 危害声明 ]:
H413

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

扎鲁司特合成路线

详细合成路线

扎鲁司特上下游产品

扎鲁司特上游产品

扎鲁司特下游产品

扎鲁司特制备

5-硝基吲哚和4-(溴甲基)-3-甲氧基苯甲酸甲酯溶于二氧六环中，在氨气保护和搅拌下加入氧化银，在一定条件下反应，经处理得到的黄色油状物再用二氯甲烷-己烷结晶，得到化合物。将该化合物在氮气保护下，加到氢化钠的四氢呋喃的悬浮液中，经过一定时间再加入碘甲烷反应，经处理得到的化合物溶于四氢呋喃
加入钯碳催化剂，反应后，得到的产物再和N-甲基吗啉溶于二氯甲烷中，在氮气保护下加入氯甲酸环戊基酯反应，处理得到的化合物水解，水解产物和邻甲基苯磺酰胺，在1-[3-(二甲氨基)丙基]-3-乙基碳化二亚胺盐酸盐和4-(二甲氨基)吡啶存在下，于二氯甲烷中缩合，可得扎夫司特。

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扎鲁司特文献

Novel strategy for biofilm inhibition by using small molecules targeting molecular chaperone DnaK.

Antimicrob. Agents Chemother. 59(1) , 633-41, (2014)

Biofilms are complex communities of microorganisms that attach to surfaces and are embedded in a self-produced extracellular matrix. Since these cells acquire increased tolerance against antimicrobial...

Rapid determination of canagliflozin in rat plasma by UHPLC-MS/MS using negative ionization mode to avoid adduct-ions formation.

Talanta 132 , 29-36, (2014)

Canagliflozin is the first sodium-glucose co-transporter-2 inhibitor, approved by the US Food and Drug Administration for the treatment of type 2 diabetes mellitus. In this study, a sensitive UHPLC-MS...

Volume-sensitive release of organic osmolytes in the human lung epithelial cell line A549: role of the 5-lipoxygenase.

Am. J. Physiol. Cell Physiol. 305(1) , C48-60, (2013)

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