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补骨脂甲素

补骨脂甲素用途

Bavachin 是从补骨脂种子中分离到的黄酮类物质,作为植物雌激素激活雌性激素受体 ERα 和 ERβ,EC50 值分别为 320 和 680 nM。

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补骨脂甲素名称

[ CAS 号 ]:
19879-32-4

[ 中文名 ]:
补骨脂甲素

[ 英文名 ]:
Bavachin

[中文别名 ]:

补骨脂二氢黄酮

[英文别名 ]:

Bavachin

补骨脂甲素生物活性

[ 描述 ]:

Bavachin 是从补骨脂种子中分离到的黄酮类物质,作为植物雌激素激活雌性激素受体 ERα 和 ERβ,EC50 值分别为 320 和 680 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

天然产物 >> 黄酮类化合物

[ 靶点 ]

IC50: 320 nM (ERα), 680 nM (ERβ)

[体外研究]

巴伐宁显着抑制黑色素合成和TYR活性。巴伐宁(10μM)抑制TYR和JNK蛋白的表达,以及A375细胞中TYR,TRP-1,TRP-2,ERK1,ERK2和JNK2 mRNA的表达。 ICI182780和U0126 cAN显着逆转了bavachin处理对蛋白质表达水平和TYR,TRP-1,TRP-2,ERK1,ERK2和JNK2的mRNA表达的影响[1]。巴伐宁在ORO染色实验中以剂量依赖性方式积累脂质。与MTT测定中的对照细胞相比,Bavachin显着增加10μM的前己二酸的生长。在前脂肪细胞增殖期间,Bavachin还增加BrdU掺入新合成的DNA中。胰岛素增强BrdU掺入,并通过在2和10μM下与胰岛素和bavachin共同治疗进一步增强。巴伐宁激活脂肪形成因子并增加分化的脂肪细胞中的PPARγ转录活性。 Bavachin通过Akt和AMPK途径通过GLUT4易位增强胰岛素刺激的葡萄糖摄取[2]。 BVN显着增加hMAO-A和hMAO-B活性[3]。 Bavachin显示ER配体结合活性在[3H] E2与重组ER的竞争性置换中。 bavachin的雌激素活性的特征在于在CV-1细胞中使用ERα或ERβ和雌激素反应性荧光素酶质粒的瞬时转染系统,EC50分别为320nM和680nM。 Bavachin增加雌激素反应基因(如pS2和PR)的mRNA水平,并通过蛋白酶体途径降低ERα的蛋白水平[4]。

[激酶实验]

化学发光测定法用于确认PCSEE MAO-A和MAO-B抑制作用，并使用MAO-Glo试剂盒测试BNN和BVN hMAO-A和hMAO-B抑制。每种酶的任意光单位（ALU）在PCSEE，BNN，BVN和标准DEP存在下作为MAO-BI阳性对照进行测量。简而言之，用反应缓冲液（pH7.4）将hMAO-A和hMAO-B同工酶稀释至2倍，并在室温下在4×PCSEE，BNN，BVN或DEP工作溶液中在白色不透明96孔板中预孵育30分钟。为了确定活性抑制，使用最终8.5μg/ mL浓度的PCSEE，BNN，BVN和DEP。对于IC50测定，使用反应缓冲液（pH7.4）连续稀释8×PCSEE和BNN工作溶液以产生4x浓度。使用10个点的PCSEE（1.0至250.0μg/ mL）和BNN（至多400μM（135.4μg/ mL））终浓度。使用的对照有乙醇和不含乙醇。对照中的乙醇溶剂保持最大最终（体积）≤2％。每种同工酶被空白的反应缓冲液取代。基于我们的初步优化和Valley方法，通过添加4×荧光素衍生物底物（LDS）来开始反应，最终（浓度）分别为40和4μM，用于hMAO-A和hMAO-B反应。每个反应的每孔的最终体积为50μL。针对在室温下孵育少于3.5小时的A和B酶的量优化反应。为了停止反应并产生发光信号，将RLDR加入到每个孔中，每孔50μL，并再孵育30分钟。

[细胞实验]

将MTT溶液（20μL）加入到96孔板的每个孔中，将细胞培养4小时，弃去溶液，用150μLDMSO溶液将紫色晶体溶解在孔中，在37℃下搅拌。 °C培养箱振荡器10分钟，并且通过酶标仪在490nm处测量光密度（OD）。

[参考文献]

[1]. Wang JH, et al. Effects of bavachin and its regulation of melanin synthesis in A375 cells. Biomed Rep. 2016 Jul;5(1):87-92. Epub 2016 May 20.

[2]. Lee H, et al. Bavachin from Psoralea corylifolia Improves Insulin-Dependent Glucose Uptake through Insulin Signaling and AMPK Activation in 3T3-L1 Adipocytes. Int J Mol Sci. 2016 Apr 8;17(4):527.

[3]. Zarmouh NO, et al. Evaluation of the Inhibitory Effects of Bavachinin and Bavachin on Human Monoamine Oxidases A and B. Evid Based Complement Alternat Med. 2015;2015:852194.

[4]. Park J, et al. Activation of Estrogen Receptor by Bavachin from Psoralea corylifolia. Biomol Ther (Seoul). 2012 Mar;20(2):183-8.

[相关活性小分子]

补骨脂甲素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
558.3±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₀O₄

[ 分子量 ]:
324.370

[ 闪点 ]:
202.1±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
324.136169

[ PSA ]:
66.76000

[ LogP ]:
4.85

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.622

[ 储存条件 ]:
2~8°C

补骨脂甲素安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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