| 描述 |
Koumine 是从钩吻 (Gelsemium elegans) 中得到的生物碱,具有高效抗肿瘤活性,在肿瘤细胞中能够增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达[1]。Koumine 具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病和镇痛活性[3]。在类风湿性关节炎动物模型中,Koumine 能够预防关节炎的发展[2]。
|
| 相关类别 |
|
| 体外研究 |
Koumine(0.5,1和2 mg/mL)剂量和时间依赖性地抑制MCF-7细胞的增殖,在72小时时IC50为124μg/ mL。 Koumine诱导细胞凋亡,导致细胞周期停滞在G2/M期[1]。 Koumine(0.5,1和2 mg/mL)在MCF-7细胞中以剂量依赖性方式上调Bax/Bcl-2比率和caspase-3表达[1]。 Koumine(25,50,100和200μM)降低LPS诱导的BV2细胞中小胶质细胞M1极化因子的蛋白质和mRNA水平[3]。
|
| 体内研究 |
Koumine的毒性较小,Wistar大鼠的半数致死量(LD50)为300.0 mg/kg。 Koumine(0.6,3或15 mg/kg/per,po)在佐剂诱导的关节炎(AIA)和胶原诱导的关节炎(CIA)大鼠中表现出抗风湿作用[2]。 Koumine抑制15 mg/kg血清中关节组织中细胞因子和TNF-α水平的增加,并抑制IL-1β在3和15 mg/kg时血清水平的升高[2]。 Koumine(0.28,7 mg/kg,sc)显着降低神经损伤后的神经性疼痛。 Koumine抑制Iba-1蛋白水平升高[3]。
|
| 参考文献 |
[1]. Zhang X, et al. Apoptotic Effect of Koumine on Human Breast Cancer Cells and the Mechanism Involved. Cell Biochem Biophys. 2015 Jun;72(2):411-6. [2]. Yang J, et al. Effects of Koumine on Adjuvant- and Collagen-Induced Arthritis in Rats. J Nat Prod. 2016 Oct 28;79(10):2635-2643. [3]. Jin GL, et al. Koumine Attenuates Neuroglia Activation and Inflammatory Response to Neuropathic Pain. Neural Plast. 2018 Mar 25;2018:9347696.
|