钩吻素子

钩吻素子用途

Koumine 是从钩吻 (Gelsemium elegans) 中得到的生物碱,具有高效抗肿瘤活性,在肿瘤细胞中能够增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达[1]。Koumine 具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病和镇痛活性[3]。在类风湿性关节炎动物模型中,Koumine 能够预防关节炎的发展[2]。

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钩吻素子名称

[ CAS 号 ]:
1358-76-5

[ 中文名 ]:
钩吻素子

[ 英文名 ]:
Koumine

[英文别名 ]:

钩吻素子生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

天然产物 >> 生物碱

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

Koumine(0.5,1和2 mg/mL)剂量和时间依赖性地抑制MCF-7细胞的增殖,在72小时时IC50为124μg/ mL。 Koumine诱导细胞凋亡,导致细胞周期停滞在G2/M期[1]。 Koumine(0.5,1和2 mg/mL)在MCF-7细胞中以剂量依赖性方式上调Bax/Bcl-2比率和caspase-3表达[1]。 Koumine(25,50,100和200μM)降低LPS诱导的BV2细胞中小胶质细胞M1极化因子的蛋白质和mRNA水平[3]。

[体内研究]

Koumine的毒性较小,Wistar大鼠的半数致死量(LD50)为300.0 mg/kg。 Koumine(0.6,3或15 mg/kg/per,po)在佐剂诱导的关节炎(AIA)和胶原诱导的关节炎(CIA)大鼠中表现出抗风湿作用[2]。 Koumine抑制15 mg/kg血清中关节组织中细胞因子和TNF-α水平的增加,并抑制IL-1β在3和15 mg/kg时血清水平的升高[2]。 Koumine(0.28,7 mg/kg,sc)显着降低神经损伤后的神经性疼痛。 Koumine抑制Iba-1蛋白水平升高[3]。

[参考文献]

[1]. Zhang X, et al. Apoptotic Effect of Koumine on Human Breast Cancer Cells and the Mechanism Involved. Cell Biochem Biophys. 2015 Jun;72(2):411-6.

[2]. Yang J, et al. Effects of Koumine on Adjuvant- and Collagen-Induced Arthritis in Rats. J Nat Prod. 2016 Oct 28;79(10):2635-2643.

[3]. Jin GL, et al. Koumine Attenuates Neuroglia Activation and Inflammatory Response to Neuropathic Pain. Neural Plast. 2018 Mar 25;2018:9347696.

[相关活性小分子]

钩吻素子物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
436.5±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
168℃

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₂N₂O

[ 分子量 ]:
306.401

[ 闪点 ]:
217.8±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
306.173218

[ PSA ]:
24.83000

[ LogP ]:
2.18

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.763

[ 储存条件 ]:
2-8C

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钩吻素子生物活性

钩吻素子物理化学性质

钩吻素子合成路线

详细合成路线

钩吻素子上下游产品

钩吻素子上游产品

钩吻素子下游产品

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