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C-176

更新时间:2025-08-26 12:15:27

C-176结构式
C-176结构式
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常用名 C-176 英文名 C 176
CAS号 314054-00-7 分子量 358.089
密度 1.9±0.1 g/cm3 沸点 361.2±37.0 °C at 760 mmHg
分子式 C11H7IN2O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 172.3±26.5 °C

 C-176用途


C-176 是干扰素基因刺激受体 (STING) 的强效共价抑制剂。

 C-176作用


体外活性:C-176强烈降低STING介导的但不是RIG-I或TBK1介导的IFNβ报道活性。 用C-176预处理显着降低了CMA介导的I型IFN和IL-6血清水平的诱导。体内活性:值得注意的是,用C-176处理Trex1 - / - 小鼠导致I型IFN的血清水平显着降低,并且强烈抑制心脏中的炎症参数。 用C-176治疗2周的野生型小鼠没有明显的明显毒性迹象。 我们接下来用Trex1 - / - 小鼠的C-176进行了为期三个月的试验,结果显示各种全身炎症迹象明显改善。

 C-176名称

中文名 C-176
英文名 C-176
英文别名 更多

 C-176生物活性

描述 C-176 是干扰素基因刺激受体 (STING) 的强效共价抑制剂。
相关类别
靶点实验

STING[1].

体外研究 C-176强烈降低STING介导的但不是RIG-I或TBK1介导的IFNβ报道活性。用C-176预处理显着降低了CMA介导的I型IFN和IL-6血清水平的诱导[1]。
体内研究 值得注意的是,用C-176处理Trex1 -/-小鼠导致I型IFN的血清水平显着降低,并且强烈抑制心脏中的炎症参数。用C-176治疗2周的野生型小鼠没有明显的明显毒性迹象。我们接下来用Trex1 -/-小鼠进行了为期三个月的C-176试验,结果显示各种全身炎症迹象明显改善[1]。
动物实验 在研究中使用小鼠[1] C57BL / 6J小鼠。对于药代动力学研究,在200μL玉米油中腹膜内注射野生型小鼠,每只小鼠750nM C-176。为了评估C-176的体内抑制作用,用载体或C-176注射野生型小鼠(8-12周龄)。为了评估H-151的体内抑制作用,在PBS中的200μl10%Tween-80中每只小鼠腹膜内注射750nM H-151的野生型小鼠。 1小时后给予CMA(112mg / kg),4小时后对小鼠实施安乐死并收集血清。 Trex1 - / - 小鼠的功效研究如下进行:小鼠(2-5周龄)每天两次注射溶解在85μl玉米油中的7.5μLC-176或DMSO,连续11天。通过在CO 2腔室中麻醉然后颈椎脱位来使小鼠安乐死[1]。
参考文献

[1]. Haag SM, et al. Targeting STING with covalent small-molecule inhibitors. Nature. 2018 Jul;559(7713):269-273.

 C-176物理化学性质

密度 1.9±0.1 g/cm3
沸点 361.2±37.0 °C at 760 mmHg
分子式 C11H7IN2O4
分子量 358.089
闪点 172.3±26.5 °C
精确质量 357.945038
LogP 3.38
InChIKey JBIKQXOZLBLMKI-UHFFFAOYSA-N
SMILES O=C(Nc1ccc(I)cc1)c1ccc([N+](=O)[O-])o1
蒸汽压 0.0±0.8 mmHg at 25°C
折射率 1.714
储存条件 2-8℃

 C-176靶点实验

查看更多实验

实验名称:Anti inflammatory activity in LPS-induced mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition...
来源:ChEMBL
靶标:RAW264.7
External Id:CHEMBL5248864
实验名称:Small-molecule inhibitors of ST2 (IL1RL1)
来源:20881
靶标:interleukin-1 receptor-like 1 isoform [homo sapiens]
External Id:ST2_IL33_Inhibitors_Primary_Screening_77700
实验名称:In-vivo inhibition of STING/IRF3/NF-kappaB activation in liver septic mouse model ass...
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL5386786
实验名称:Anti-inflammatory activity against LPS-stimulated BALB/c mouse acute lung injury mode...
来源:ChEMBL
靶标:Mus musculus
External Id:CHEMBL5538083
实验名称:In-vivo inhibition of STING/IRF3/NF-kappaB activation in liver septic mouse model ass...
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL5386785
实验名称:Anti-inflammatory activity against LPS-stimulated BALB/c mouse acute lung injury mode...
来源:ChEMBL
靶标:Mus musculus
External Id:CHEMBL5538082
实验名称:In-vivo inhibition of STING/IRF3/NF-kappaB activation in liver septic mouse model ass...
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL5386784
实验名称:Anti-inflammatory activity against LPS-stimulated BALB/c mouse acute lung injury mode...
来源:ChEMBL
靶标:Mus musculus
External Id:CHEMBL5538081
实验名称:In-vivo inhibition of STING/IRF3/NF-kappaB activation in liver septic mouse model ass...
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL5386783
实验名称:Anti-inflammatory activity against LPS-stimulated BALB/c mouse acute lung injury mode...
来源:ChEMBL
靶标:Mus musculus
External Id:CHEMBL5538080
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 C-176英文别名

N-(4-Iodophenyl)-5-nitro-2-furamide
MFCD00784208
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