EGFR-IN-46

更新时间：2024-01-10 18:56:14

EGFR-IN-46结构式	常用名	EGFR-IN-46	英文名	EGFR-IN-46
	CAS号	2764772-88-3	分子量	503.56
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₇H₃₂F₃N₃O₃	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

EGFR-IN-46用途

EGFR-IN-46是一种有效的EGFR和FAK双重抑制剂,IC50s分别为20.17 nM和14.25 nM。EGFR-IN-46显著抑制癌细胞的生长。EGFR-IN-46诱导细胞凋亡[1]。

英文名	EGFR-IN-46

描述	EGFR-IN-46是一种有效的EGFR和FAK双重抑制剂,IC50s分别为20.17 nM和14.25 nM。EGFR-IN-46显著抑制癌细胞的生长。EGFR-IN-46诱导细胞凋亡[1]。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡研究领域 >> 癌症信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK
靶点	EGFR:20.17 nM (IC50) FAK:14.25 nM (IC50)
体外研究	EGFR-IN-46(化合物6h)(0-100µM；24 h)抑制DLD1、HCT-116细胞的生长活性,IC50分别为1.79和3.28µM【1】。EGFR-IN-46(3µM；24 h)诱导DLD1细胞凋亡【1】。EGFR-IN-46表现出较弱的TOP1(拓扑异构酶I)中毒效应(-/+)[1]。细胞增殖试验【1】细胞系：DLD1、HCT-116、MDMBA-231、MCF-7、Hela细胞浓度：10µM孵育时间：24小时结果：DLD1、HCT-116、MDMBA-231、MCF-7、Hela细胞生长抑制率分别为92.36%、89.34%、84.76%、90.36%、90.78%。凋亡分析【1】细胞系：DLD1细胞浓度：3µM孵育时间：24 h结果：凋亡细胞总数从7%增加到90.33%。
参考文献	[1]. Elbadawi MM, et al. 2-Arylquinolines as novel anticancer agents with dual EGFR/FAK kinase inhibitory activity: synthesis, biological evaluation, and molecular modelling insights. J Enzyme Inhib Med Chem. 2022 Dec;37(1):349-372.

分子式	C₂₇H₃₂F₃N₃O₃
分子量	503.56