| 描述 |
LP-184(化合物6),一种酰基氟乙烯类似物,抑制肿瘤生长。LP-184在卵巢、结肠、前列腺和胰腺细胞系中具有有效的抗癌活性。(专利WO2007019308A2)。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 0.68 μM (HT29); 0.6 μM (OVCAR-3); 16 μM (AsPC-1); 0.14 μM (PC-3)
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| 体外研究 |
LP-184抑制HT29、OVCAR-3、AsPC-1和PC-3的生长,GI50分别为0.68、0.6、16和0.14μM[1]。LP-184在胸腺嘧啶核苷掺入细胞DNA(2小时)和台盼蓝(48小时)试验中显示抗肿瘤活性的IC50分别为800nM和210nm[1]。
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| 体内研究 |
LP-184(7.5和10 mg/kg；i.p.；21天)对MV522肿瘤具有有效的15种抗肿瘤活性,分别产生4/6和5/5部分反应[1]。动物模型：小鼠(MV522肿瘤)[1]剂量：7.5和10 mg/kg给药：I.p；21天结果：人类抗肿瘤治疗的有效药物。
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| 参考文献 |
[1]. Trevor C. Mcmorris, et al. Illudin analogs useful as anticancer agents. WO2007019308A2.
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