Topotecan hydrochloride hydrate

Topotecan hydrochloride hydrate用途

盐酸拓扑替康水合物是一种口服有效的拓扑异构酶I抑制剂。盐酸拓扑替康诱导细胞周期阻滞在G0/G1期和S期,并促进细胞凋亡。盐酸拓扑替康水合物具有抗癌活性[1]。

Topotecan hydrochloride hydrate名称

[ CAS 号 ]:
1044663-62-8

[ 英文名 ]:
Topotecan hydrochloride hydrate

Topotecan hydrochloride hydrate生物活性

[ 描述 ]:

盐酸拓扑替康水合物是一种口服有效的拓扑异构酶I抑制剂。盐酸拓扑替康诱导细胞周期阻滞在G0/G1期和S期,并促进细胞凋亡。盐酸拓扑替康水合物具有抗癌活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[ 靶点 ]

Topoisomerase I


[体外研究]

盐酸拓扑替康水合物明显抑制人脑胶质瘤细胞和胶质瘤干细胞的增殖,并呈剂量和时间依赖性[1]。与对照组相比,盐酸拓扑替康水合物(0-40μM)明显抑制细胞活力,呈剂量依赖性[1]。盐酸拓扑替康水合物对U251、U87、GSCs-U251和GSCs-U87细胞具有抗增殖活性,IC50值分别为2.73±0.25、2.95±0.23、5.46±0.41和5.95±1.24μM[1]。

[体内研究]

盐酸拓扑替康水合物(0.5、1.0和1.5 mg/kg；口服,每天)在卵巢癌模型中引起微血管密度的更大降低,但每天口服1.5毫克/千克拓扑替康的小鼠的食物摄入减少,抗肿瘤作用较小[2]。

[参考文献]

[1]. Zhang FL, et al. PLoS One. 2013 Nov 26;8(11):e81815.Topoisomerase I inhibitors, Shikonin and Topotecan, inhibit growth and induce apoptosis of glioma cells andglioma stem cells.

[2]. Kumar S, et al. Metronomic oral topotecan with pazopanib is an active antiangiogenic regimen in mouse models of aggressive pediatric solid tumor. Clin Cancer Res. 2011 Sep 1;17(17):5656-67.

Topotecan hydrochloride hydrate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H26ClN3O6

[ 分子量 ]:
475.92

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