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Simvastatin acid

Simvastatin acid用途

辛伐他汀酸(替尼伐他汀)是一种口服活性HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂。辛伐他汀酸可减少胆固醇合成,降低血液胆固醇水平[1]。辛伐他汀酸对癌细胞具有抗增殖活性并诱导凋亡[2]。

Simvastatin acid名称

[ CAS 号 ]:
121009-77-6

[ 英文名 ]:
Simvastatin acid

[英文别名 ]:

simvasterol
Zocord
Rechol
[14C]-Simvastatin acid
ZOCOR
[3H]-Simvastatin
Lipex
Denan
Lipovas
simvastatin acid

Simvastatin acid生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HMG-CoA还原酶(HMGCR)

[ 靶点 ]

HMG-CoA reductase[1]

[体外研究]

辛伐他汀酸(32和64μM；24、48和72小时)抑制肿瘤细胞生长,阻滞在G0/G1期[2]。辛伐他汀酸(32和64μM；48小时)诱导HepG2和Huh7细胞凋亡[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：HepG2和Huh7细胞浓度：32和64μM孵育时间：24、48和72小时结果：与对照组相比,抑制肿瘤细胞生长(ctrl,p<0.05)。凋亡分析[2]细胞系：HepG2和Huh7细胞浓度：32和64μM孵育时间：48小时结果：早期凋亡从未处理的ctrl细胞的9.2%分别增加到18.2%(32μM)和19.8%(64μM),晚期凋亡从ctrl细胞中的35.0%增加到HepG2细胞中的56.9%(32μM)和48.0%(64μM)。细胞周期分析[2]细胞系：HepG2和Huh7细胞浓度：32和64μM孵育时间：24、48和72小时结果：与对照肿瘤细胞相比,CDK1、CDK2、CDK4和细胞周期素D1和E表达下调。

[体内研究]

辛伐他汀酸(口服灌胃；15和30 mg/kg；每日一次；14 d)治疗可减轻氧化损伤、TNF-a和IL-6水平,并恢复线粒体酶复合物活性[3]。动物模型：雄性wistar大鼠纹状体内6-OHDA给药造成氧化损伤[3]剂量：15和30mg/kg给药：口服灌胃；每日一次；14天结果：与6-OHDA组相比,减轻了氧化损伤(降低了MDA、亚硝酸盐水平并恢复了还原的GSH),降低了TNF-a和IL-6水平,并恢复了线粒体酶复合物活性。

[参考文献]

[1]. Eduardo Filipe Oliveira, et al. HMG-CoA Reductase inhibitors: an updated review of patents of novel compounds and formulations (2011-2015). Expert Opin Ther Pat. 2016 Nov;26(11):1257-1272.

[2]. Borna Relja, et al. Simvastatin inhibits cell growth and induces apoptosis and G0/G1 cell cycle arrest in hepatic cancer cells. Int J Mol Med. 2010 Nov;26(5):735-41.

[3]. Anil Kumar, et al. Neuroprotective potential of atorvastatin and simvastatin (HMG-CoA reductase inhibitors) against 6-hydroxydopamine (6-OHDA) induced Parkinson-like symptoms. Brain Res. 2012 Aug 30;1471:13-22.

Simvastatin acid物理化学性质

[ 密度 ]:
1.13g/cm3

[ 沸点 ]:
607ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₄₀O₆

[ 分子量 ]:
436.58200

[ 闪点 ]:
198.2ºC

[ 精确质量 ]:
436.28200

[ PSA ]:
104.06000

[ LogP ]:
4.10570

[ 蒸汽压 ]:
2.89E-17mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.536

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