RO2959 hydrochloride

RO2959 hydrochloride用途

RO2959 hydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 hydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的有效的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 hydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。

RO2959 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1219927-22-6

[ 英文名 ]:
RO2959 hydrochloride

[英文别名 ]:

RO2959 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> CRAC频道

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关

[ 靶点 ]

IC50: 402 nM (CRAC channel); 25 nM (Orai1/Stim1 channels)[1] IL-2 production[1]

[体外研究]

RO2959抑制Orai1和Orai3,IC50值分别为25nm和530nm。RO2959阻断激活的CD4+T淋巴细胞的储存操作性钙进入(SOCE),IC50值为265 nM[1]。RO2959是一种有效的SOCE抑制剂,可阻断CRAC表达的RBL-2H3细胞和稳定表达人Orai1和Stim1的CHO细胞中的IP3依赖性电流,以及由T细胞受体(TCR)刺激或thapsigargin治疗触发的人类原代CD4+T细胞中的SOCE。RO2959完全抑制细胞因子的产生以及由TCR刺激或MLR(混合淋巴细胞反应)介导的T细胞增殖[1]。

[参考文献]

[1]. Gang Chen, et al. Characterization of a Novel CRAC Inhibitor That Potently Blocks Human T Cell Activation and Effector Functions. Mol Immunol. 2013 Jul;54(3-4):355-67.

[2]. Changbo Zheng, et al. Gastrodin Inhibits Store-Operated Ca 2+ Entry and Alleviates Cardiac Hypertrophy. Front Pharmacol. 2017 Apr 25;8:222.

RO2959 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₉F₂N₅OS_.xHCl

[ 分子量 ]:
463.931

[ 精确质量 ]:
463.104523

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

RO2959 hydrochloride安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi