雷沙吉兰

雷沙吉兰用途

雷沙吉兰（AGN1135; TVP1012）是一种新的MAO-B抑制剂，用于治疗特发性帕金森病。靶：单胺氧化酶（MAO）-B雷沙吉兰（N-炔丙基-1-（R） - 氨基茚满）是一种新型，高效的不可逆单胺氧化酶（MAO）-B抑制剂，抗帕金森病药物。对于患有早期和晚期帕金森病（PD）的患者，雷沙吉兰可作为L-Dopa的单一疗法或辅助疗法。雷沙吉兰比司来吉兰更有效地抑制MAO-B，并且具有每日一次给药的优点。在一些大型，随机，安慰剂对照试验中，雷沙吉兰已证明在早期PD中作为单一疗法和在晚期PD中作为辅助疗法有效。此外，雷沙吉兰已被证明在体外和体内研究中具有神经保护作用。最近完成的延迟启动ADAGIO（疾病进展衰减，每日一次给予Azilect）试验表明，对于雷沙吉兰1 mg /天有潜在的疾病改善作用，尽管这一发现的临床意义尚未确定。已发现雷沙吉兰在早期PD的治疗中具有良好的耐受性和有效性，并且在运动波动中作为辅助治疗。拉沙吉兰是否与PD中临床上显着的神经保护（即疾病改变）相关是正在进行的临床试验的主题。

雷沙吉兰名称

[ CAS 号 ]:
136236-51-6

[ 中文名 ]:
雷沙吉兰

[ 英文名 ]:
Rasagiline

[中文别名 ]:

(R)-N-(2-丙炔基)-2,3-二氢茚-1-胺

[英文别名 ]:

(1R)-2,3-Dihydro-N-2-propynyl-1H-inden-1-amine
(1R)-N-(Prop-2-yn-1-yl)indan-1-amine
(1R)-N-(2-Propyn-1-yl)-1-indanamine
Rasagiline
(1R)-N-prop-2-ynyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine
(R)-N-(2-Propynyl)-2,3-dihydroinden-1-amine

雷沙吉兰生物活性

[ 描述 ]:

Rasagiline(AGN1135;TVP1012)是MAO-B抑制剂,可作用于原发性帕金森病。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶

研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Leegwater-Kim, J. and E. Bortan, The role of rasagiline in the treatment of Parkinson's disease. Clin Interv Aging, 2010. 5: p. 149-56.

[2]. Weinreb, O., et al., Rasagiline: a novel anti-Parkinsonian monoamine oxidase-B inhibitor with neuroprotective activity. Prog Neurobiol, 2010. 92(3): p. 330-44.

[3]. Chen, J.J., D.M. Swope, and K. Dashtipour, Comprehensive review of rasagiline, a second-generation monoamine oxidase inhibitor, for the treatment of Parkinson's disease. Clin Ther, 2007. 29(9): p. 1825-49.

[相关活性小分子]

雷沙吉兰物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
305.5±30.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
35-41°C

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₃N

[ 分子量 ]:
171.238

[ 闪点 ]:
146.8±20.0 °C

[ 精确质量 ]:
171.104797

[ PSA ]:
12.03000

[ LogP ]:
2.27

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.577

[ 储存条件 ]:
2-8°C

雷沙吉兰MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

雷沙吉兰安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
2921499090

雷沙吉兰合成路线

详细合成路线

雷沙吉兰上下游产品

雷沙吉兰上游产品

雷沙吉兰下游产品

雷沙吉兰海关

[ 海关编码 ]: 2921499090

[ 中文概述 ]:
2921499090 其他芳香单胺及衍生物及它们的盐. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2921499090 other aromatic monoamines and their derivatives; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%