盐酸吐根碱

盐酸吐根碱用途

Emetine hydrochloride 是从吐根根部提取的,是一种有效的抗原生动物和催吐剂。Emetine hydrochloride 可以抑制病毒聚合酶 (viral polymerases),并可以抑制寨卡病毒和埃博拉病毒感染。Emetine hydrochloride 有效抑制自噬 (autophagy),具有抗疟疾,抗菌和抗阿米巴虫作用。

盐酸吐根碱名称

[ CAS 号 ]:
14198-59-5

[ 中文名 ]:
盐酸吐根碱

[ 英文名 ]:
Emetine hydrochloride

[英文别名 ]:

(-)-Emetine hydrochloride
Cephaeline methyl ether HCl
6',7',10,11-Tetramethoxyemetan hydrochloride (1:1)
Cephaeline methyl ether hydrochloride
Emetin-hydrochlorid
EMETINE HYDROCHLORIDE
Emetine monohydrochloride
emetine chloride

盐酸吐根碱生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

盐酸依美汀在SNB-19细胞中积聚SQSTM1和MAP1LC3B,表明自噬被阻断[1]。盐酸依美汀剂量依赖性降低感染非洲原形ZIKV MR766的HEK293细胞中NS1蛋白水平(IC50=52.9 nM)。盐酸依美汀可直接抑制ZIKV NS5 RNA聚合酶活性,IC50为121 nM[1]。细胞自噬实验[1]细胞株：SNB-19细胞浓度：25、50、100、200nm孵育时间：24 h结果：显示SQSTM1和MAP1LC3B的积累,表明自噬被阻断。

[体内研究]

盐酸依美汀(1,2 mg/kg/天；IP；持续3天)显著降低ZIKV感染的Ifnar1–/——小鼠的血清病毒载量[1]。盐酸依美汀(1 mg/kg/天；眼眶后注射；6天)可使3个月大的含紫云英的SJL雌性小鼠的循环ZIKV水平降低约10倍[1]。Emetine(0.002,0.02,0.2,2 mg/kg/天；i.p.)不仅以剂量依赖性方式降低血糖水平,而且还诱导C57Bl/6雄性小鼠(20-25 g)的血糖水平持续降低[2]。动物模型：Ifnar1-/-小鼠[1]剂量：1,2mg/kg给药：IP；每日1次,连续3天结果：显著降低了ZIKV感染Ifnar1-/-小鼠的血清病毒载量。

[参考文献]

[1]. Yang S, et al. Emetine inhibits Zika and Ebola virus infections through two molecular mechanisms: inhibitingviral replication and decreasing viral entry. Cell Discov. 2018 Jun 5;4:31.

[2]. Hudson LK, et al. Emetine Di-HCl attenuates Type 1 diabetes mellitus in mice. Mol Med. 2016 Jun 10;22

[3]. Matthews H, et al. Drug repositioning as a route to anti-malarial drug discovery: preliminary investigation of the in vitro anti-malarial efficacy of emetine dihydrochloride hydrate. Malar J. 2013 Oct 9;12:359.

[4]. Khandelwal N, et al. Emetine inhibits replication of RNA and DNA viruses without generating drug-resistant virusvariants. Antiviral Res. 2017 Aug;144:196-204.

[5]. Sands, M, et al. (1977). Antibacterial activity of emetine. Transactions of the Royal Society of Tropical Medicine and Hygiene, 71(5), 454-455.