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ML-18

ML-18用途

ML-18是一种抑制肺癌生长的非肽铃蟾肽受体亚型-3 (BRS-3) 拮抗剂。

ML-18名称

[ CAS 号 ]:
1422269-30-4

[ 中文名 ]:
ML-18

[ 英文名 ]:
ML 18

[英文别名 ]:

ML-18生物活性

[ 描述 ]:

ML-18是一种抑制肺癌生长的非肽铃蟾肽受体亚型-3 (BRS-3) 拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Bombesin Receptor

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 4.8 μM (BRS-3)[1]

[体外研究]

ML-18抑制特异性125I-BA1(DTyr-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2)BB6-14与用BRS-3稳定转染的NCI-H1299肺癌细胞结合,IC50值为4.8μM。 ML-18以较低的亲和力结合GRPR和NMBR,IC50值分别为16和超过100μM。使用装载有FURA2-AM的肺癌细胞,16μM的ML-18抑制10nM BA1以可逆方式升高胞质Ca2 +的能力。 16μM的ML-18抑制100nM BA1引起肺癌细胞中EGFR和ERK的酪氨酸磷酸化的能力。它抑制肺癌细胞的增殖[1]。

[激酶实验]

将细胞在含有0.25％牛血清白蛋白和250μg/ mL杆菌肽的SIT缓冲液中孵育，并加入125I-BA1（100,000cpm），以及各种浓度的未标记竞争剂（ML-18）。在37℃温育30分钟后，通过在缓冲液中洗涤3次除去游离的125I-BA1，将含有结合的125I-BA1的细胞溶解在0.2N NaOH中并在γ计数器中计数。计算每个未标记竞争者的IC50 [1]。

[细胞实验]

使用MTT测定法测量细胞活力。用ML-18（0,4.8,16,48μM）或加入吉非替尼处理用BRS-3转染的NCI-H727或NCI-H1299细胞。 2天后，加入15μL的0.1％MTT溶液。 4小时后，加入150μLDMSO。 16小时后，确定570nm处的光密度[1]。

[参考文献]

[1]. Moody TW, et al. ML-18 is a non-peptide bombesin receptor subtype-3 antagonist which inhibits lung cancer growth. Peptides. 2015 Feb;64:55-61.

[相关活性小分子]

MK-5046 | 蛙皮素 | PD176252

ML-18物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
803.5±75.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₂H₃₅N₅O₅

[ 分子量 ]:
569.651

[ 闪点 ]:
439.7±37.1 °C

[ 精确质量 ]:
569.263794

[ LogP ]:
8.03

[ 外观性状 ]:
light yellow solid

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.652

[ 储存条件 ]:
-20℃

ML-18

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ML-18生物活性

ML-18物理化学性质

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