[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10)

[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10)用途

[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)(LMN-NKA)是神经激肽的类似物,是一种选择性和有效的NK2R激动剂。[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)具有促动活性。[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)可用于研究NK-2受体在许多组织平滑肌收缩中的作用[1][2][3]。

[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10)名称

[ CAS 号 ]:
149270-28-0

[ 英文名 ]:
[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10)

[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10)生物活性

[ 描述 ]:

[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)(LMN-NKA)是神经激肽的类似物,是一种选择性和有效的NK2R激动剂。[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)具有促动活性。[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)可用于研究NK-2受体在许多组织平滑肌收缩中的作用[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体

[ 靶点 ]

NK2


[体内研究]

[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)(30-100μ皮下注射) 增加了小型猪的膀胱和结肠直肠压力峰值[1]。 [Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)(0.3μg/kg静脉注射或 100μg/kg鼻腔吸入) 也会增加膀胱和结肠直肠压力[1]。 [Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)(10-100μ静脉注射,每天四次,连续六天) 在有意识的狗中引起排尿和排便、呕吐和低血压[2]. 动物模型：麻醉小型猪[1]剂量：30-100 μg/kg给药：皮下注射(皮下注射)结果：膀胱和结肠直肠峰值压力呈现显著、非线性、剂量依赖性增加,并被GR 159897(HY-107691)阻断(1 mg/kg静脉注射,LMN-NKA前15分钟)。动物模型：清醒犬[2]剂量：10-100μg/kg给药：静脉注射(i.v.),每天四次,连续六天。结果：激发NK2受体介导的排尿排便和NK1受体介导呕吐和低血压。

[参考文献]

[1]. Rupniak NMJ, et al. Prokinetic effects of the neurokinin NK2 receptor agonist [Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) on bladder and colorectal activity in minipigs. Neuropeptides. 2019 Oct;77:101956.  

[2]. Rupniak NMJ, et al. [Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) Elicits NK2 Receptor-Mediated Micturition and Defecation, and NK1 Receptor-Mediated Emesis and Hypotension, in Conscious Dogs. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Jul;366(1):136-144.  

[3]. Sara Good, et al. [Lys5, MeLeu9, Nle10]NKA-4-10. Reference Module in Biomedical Sciences. 2019.

[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10)物理化学性质

[ 分子式 ]:
C39H64N8O10

[ 分子量 ]:
804.97

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