神经激肽受体

神经激肽受体有三类主要类型：NK1R（物质P偏爱受体），NK2R和NK3R。这些速激肽受体属于I类（视紫红质样）G蛋白偶联受体（GPCR）家族。各种速激肽对神经激肽受体具有不同的结合亲和力：NK1R，NK2R和NK3R。这些神经激肽受体位于跨膜G蛋白偶联受体（GPCR）的超家族中，并含有7个跨膜环。神经激肽-1受体与Gαq-蛋白相互作用并诱导磷脂酶C的活化，然后产生肌醇三磷酸（IP3），导致细胞内钙作为第二信使升高。此外，环AMP（cAMP）由与Gαs-蛋白偶联的NK1R刺激。神经激肽受体在许多细胞类型和组织上表达。

Vofopitant dihydrochloride

Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的,口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂,在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6,具有成为广谱的止吐剂的潜力。

• CAS号：168266-51-1
• 分子式：C₂₁H₂₅Cl₂F₃N₆O
• 分子量：505.36400
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：542.5ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：281.9ºC

沙瑞度坦

Saredutant 是一种选择性 NK2 受体拮抗剂。

• CAS号：142001-63-6
• 分子式：C₃₁H₃₅Cl₂N₃O₂
• 分子量：552.53400
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.26g/cm3
• 沸点：734.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：398.1ºC

Physalaemin

Physalaemin是一种非哺乳动物类的速激肽,选择性地高亲和力结合到神经激肽-1 (NK1) 受体。

• CAS号：2507-24-6
• 分子式：C₅₈H₈₄N₁₄O₁₆S
• 分子量：1265.44000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.331g/cm3
• 沸点：1743.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1008.1ºC

(Trp7,β-Ala8)-Neurokinin A (4-10)

(Trp7,β-Ala8)-神经激肽A(4-10)是一种强效的神经激肽-3(NK3)拮抗剂[1]。

• CAS号：132041-95-3
• 分子式：C₄₁H₅₇N₉O₁₀S
• 分子量：868.011
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1361.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：777.0±34.3 °C

P物质(7-11)

Substance P (7-11) 是神经肽物质P的C-末端片段,其可引起细胞内钙浓度的增加。

• CAS号：51165-05-0
• 分子式：C₃₁H₄₄N₆O₅S
• 分子量：612.78300
• 类别：多肽产品

• 密度：1.207g/cm3
• 沸点：1003.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：560.6ºC

Talnetant盐酸盐

Talnetant(SB 223412)盐酸盐是NK3受体选择性拮抗剂,在hNK-3-CHO细胞中Ki为1.4 nM,相对于hNK-2受体,Talnetant对于hNK-3有100倍的选择性,同时在100μM浓度下对hNK-1也无亲和力。

• CAS号：204519-66-4
• 分子式：C₂₅H₂₃ClN₂O₂
• 分子量：418.91500
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：580.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：304.8ºC

1-[[(2-硝基苯基)氨基]羰基]-l-丙基-N-甲基-3-(2-萘yl)-N-(苯基甲基)-l-丙氨酰胺

SDZ NKT 343是一种选择性口服活性NK1受体拮抗剂,其IC50为0.62 nM,可对抗人NK1受体。SDZ-NKT 343具有良好的镇痛活性[1][2]。

• CAS号：180046-99-5
• 分子式：C₃₃H₃₃N₅O₅
• 分子量：579.64600
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.327g/cm3
• 沸点：892.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：493.8ºC

Men 10376

Men 10376 是一种有效的选择性的 tachykinin NK-2 受体拮抗剂,对大鼠小肠 NK-2 受体的 Ki 值为 4.4 μM。

• CAS号：135306-85-3
• 分子式：C₅₇H₆₈N₁₂O₁₀
• 分子量：1081.22000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.361 g/cm3
• 沸点：1555.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：894.5ºC

奥沙奈坦

Osanetant (SR142801) 是一种选择性的 NK3 受体拮抗剂。Osanetant 有抗焦虑和抗抑郁的作用,并被研究用于治疗精神分裂症。

• CAS号：160492-56-8
• 分子式：C₃₅H₄₁Cl₂N₃O₂
• 分子量：606.62500
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.25g/cm3
• 沸点：727.9ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：394ºC

P物质

Substance P 是一种神经肽,作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor,NK1R)。

• CAS号：33507-63-0
• 分子式：C₆₃H₉₈N₁₈O₁₃S
• 分子量：1347.630
• 类别：多肽产品

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L 760735

L-760735是一种高亲和力、选择性和口服活性的NK1受体拮抗剂,对人类NK1受体的IC50为0.19 nM。L-760735具有抗焦虑和抗抑郁样作用【1】。

• CAS号：188923-01-5
• 分子式：C₂₆H₂₉ClF₇N₅O₂
• 分子量：611.98
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-733060 hydrochloride

L-733060 hydrochloride 是一种有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂。 L-733060 hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗,同时还充当抗肿瘤剂。

• CAS号：148687-76-7
• 分子式：C₂₀H₂₀ClF₆NO
• 分子量：439.82200
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(PYR6,PRO9)-SUBSTANCE P (6-11)

Septide((Pyr6,Pro9)-P物质)是一种有效的NK1受体激动剂,Kd值为0.55nM[1]。

• CAS号：79775-19-2
• 分子式：C₃₉H₅₀N₁₀O₁₂
• 分子量：850.87400
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.255g/cm3
• 沸点：1189.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：673.1ºC

肛褶蛙肽

Kassinin 是一种衍生自 Kassina 蛙的肽。Kassinin属于速激肽家族的神经肽。Kassinin分泌作为防御信号,并参与神经肽信号传导。

• CAS号：63968-82-1
• 分子式：C₅₉H₉₅N₁₅O₁₈S
• 分子量：1335.525
• 类别：多肽产品

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1714.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：990.7±34.3 °C

neurokinin A (4-10), Tyr(5)-Trp(6,8,9)-Arg(10)

MEN 10207是一种选择性NK-2速激肽受体(神经激肽受体)拮抗剂。在NK-1、NK-2和NK-3速激肽受体的三种单受体体外试验中,MEN 10207的pA2值分别为5.2、7.9和4.9[1][2]。

• CAS号：126050-12-2
• 分子式：C₅₇H₆₈N₁₄O₁₀
• 分子量：1109.238
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GR 64349

GR 64349 是有效的、高度选择性的神经激肽 2 (NK2) 受体的肽类拮抗剂,其在大鼠结肠中测得的EC50 值为 3.7 nM。GR 64349 对 NK1 和NK3 受体的选择性要低1000 和 300 倍以上。

• CAS号：137593-52-3
• 分子式：C₄₂H₆₈N₁₀O₁₁S
• 分子量：921.11500
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.31g/cm3
• 沸点：1342.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：765.9ºC

物质P 1-9

Substance P (1-9) 是一种九肽,能够降低豚鼠回肠和膀胱中 substance P 的非活化程度。

• CAS号：57468-17-4
• 分子式：C₅₂H₇₇N₁₅O₁₂
• 分子量：1104.26000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.46 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸依普拉酮

Eprazinone dihydrochloride 是一种具有粘液溶解,分泌分解,镇咳和支气管解痉性质的药物。Eprazinone dihydrochloride 是一种神经激肽 1 受体 (NK1R) 的配体。Eprazinone dihydrochloride 可用于慢性支气管炎的研究,可改善肺功能和动脉血氧分压。

• CAS号：10402-53-6
• 分子式：C₂₄H₃₄Cl₂N₂O₂
• 分子量：453.445
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.064 g/cm3
• 沸点：503.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：258.5ºC

(R)-Casopitant

(R) -卡司坦((R)-GW679769)是卡司坦的异构体(HY-14405)。Casopitant是一种NK(1)受体拮抗剂。Casopitant可用于研究化疗引起的恶心和呕吐[1][2]。

• CAS号：414910-26-2
• 分子式：C₃₀H₃₅F₇N₄O₂
• 分子量：616.61
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NK3R-IN-1

NK3R-IN-1(化合物16x)是咪唑吡嗪衍生物,是一种口服活性神经激肽受体NK3R抑制剂。NK3R-IN-1降低卵巢切除术(OVX)模型中的血液促黄体生成素水平[1]。

• CAS号：2854331-14-7
• 分子式：C₁₇H₁₆FN₅OS
• 分子量：357.41
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

曲地匹坦

Tradipitant 是一种神经激肽-1 (NK-1) 拮抗剂。

• CAS号：622370-35-8
• 分子式：C₂₈H₁₆ClF₆N₅O
• 分子量：587.903
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：640.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：341.4±34.3 °C

[bAla8]-神经激肽A(4-10)

[bAla8]-Neurokinin A(4-10) 是一种神经激肽-2 受体 (neurokinin 2 receptor) 激动剂。

• CAS号：122063-01-8
• 分子式：C₃₅H₅₆N₈O₁₀S
• 分子量：780.93200
• 类别：多肽产品

• 密度：1.265g/cm3
• 沸点：1236.1ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：701.3ºC

罗拉吡坦盐酸盐

盐酸Rolapitant水合物(SCH619734盐酸盐水合物)是一种强效、选择性、长效和口服活性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,Ki为0.66nM。盐酸罗哌坦水合物不与CYP3A4相互作用。盐酸罗拉匹坦水合物在雪貂呕吐模型中显示出有效的抗呕吐活性[1][2]。

• CAS号：914462-92-3
• 分子式：C₂₅H₂₉ClF₆N₂O₃
• 分子量：554.953
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

S 16474

S 16474是神经激肽-1受体的拮抗剂。

• CAS号：149250-10-2
• 分子式：C₄₄H₄₈N₆NaO₈
• 分子量：811.892
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BOC-ALA-ALA-D-TRP-PHE-D-PRO-PRO-NLE-NH2

GR 87389是一种有效的NK2受体拮抗剂。GR 87389在人类逼尿肌、前列腺和前列腺尿道中以竞争性方式拮抗GA 64349诱导的平滑肌条收缩[1][2]。

• CAS号：141663-86-7
• 分子式：C₄₇H₆₅N₉O₉
• 分子量：900.07400
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Befetupitant

Befupupitant 是一种高亲和力,非肽的竞争性速激肽 1 受体 (NK1R) 拮抗剂。

• CAS号：290296-68-3
• 分子式：C₂₉H₂₉F₆N₃O₂
• 分子量：565.55000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.283g/cm3
• 沸点：599.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：316.6ºC

1-7-P 物质

Substance P (7-11) 是神经肽P物质 (SP) 的片段。Substance P (7-11) 可对孤束核产生抑制和缓和作用。

• CAS号：68060-49-1
• 分子式：C₄₁H₆₅N₁₃O₁₀
• 分子量：900.03600
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奈妥匹坦

Netupitant (CID-6451149) 是一高效、选择性、口服活性的Neurokinin-1受体(NK1)拮抗剂,Ki值为0.95nM。

• CAS号：290297-26-6
• 分子式：C₃₀H₃₂F₆N₄O
• 分子量：578.592
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：597.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：315.1±30.1 °C

(R)-(+)-2-氨基-4-羟基丁酸

NKP608为非肽类4-氨基哌啶衍生物,是神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。

• CAS号：177707-12-9
• 分子式：C₃₁H₂₄ClF₆N₃O₂
• 分子量：619.985
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：719.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：388.8±32.9 °C

FR 113680

FR 113680是一种三肽物质P拮抗剂,与NK1神经激肽受体选择性相互作用[1]。

• CAS号：126088-92-4
• 分子式：C₃₅H₃₉N₅O₆
• 分子量：625.71
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.26g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A