神经激肽受体

神经激肽受体有三类主要类型：NK1R（物质P偏爱受体），NK2R和NK3R。这些速激肽受体属于I类（视紫红质样）G蛋白偶联受体（GPCR）家族。各种速激肽对神经激肽受体具有不同的结合亲和力：NK1R，NK2R和NK3R。这些神经激肽受体位于跨膜G蛋白偶联受体（GPCR）的超家族中，并含有7个跨膜环。神经激肽-1受体与Gαq-蛋白相互作用并诱导磷脂酶C的活化，然后产生肌醇三磷酸（IP3），导致细胞内钙作为第二信使升高。此外，环AMP（cAMP）由与Gαs-蛋白偶联的NK1R刺激。神经激肽受体在许多细胞类型和组织上表达。

Vofopitant dihydrochloride

Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的,口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂,在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6,具有成为广谱的止吐剂的潜力。

• CAS号：168266-51-1
• 分子式：C₂₁H₂₅Cl₂F₃N₆O
• 分子量：505.36400
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：542.5ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：281.9ºC

Talnetant盐酸盐

Talnetant(SB 223412)盐酸盐是NK3受体选择性拮抗剂,在hNK-3-CHO细胞中Ki为1.4 nM,相对于hNK-2受体,Talnetant对于hNK-3有100倍的选择性,同时在100μM浓度下对hNK-1也无亲和力。

• CAS号：204519-66-4
• 分子式：C₂₅H₂₃ClN₂O₂
• 分子量：418.91500
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：580.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：304.8ºC

L-733060 hydrochloride

L-733060 hydrochloride 是一种有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂。 L-733060 hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗,同时还充当抗肿瘤剂。

• CAS号：148687-76-7
• 分子式：C₂₀H₂₀ClF₆NO
• 分子量：439.82200
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

neurokinin A (4-10), Tyr(5)-Trp(6,8,9)-Arg(10)-

MEN 10207是一种选择性NK-2速激肽受体(神经激肽受体)拮抗剂。在NK-1、NK-2和NK-3速激肽受体的三种单受体体外试验中,MEN 10207的pA2值分别为5.2、7.9和4.9[1][2]。

• CAS号：126050-12-2
• 分子式：C₅₇H₆₈N₁₄O₁₀
• 分子量：1109.238
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸依普拉酮

Eprazinone dihydrochloride 是一种具有粘液溶解,分泌分解,镇咳和支气管解痉性质的药物。Eprazinone dihydrochloride 是一种神经激肽 1 受体 (NK1R) 的配体。Eprazinone dihydrochloride 可用于慢性支气管炎的研究,可改善肺功能和动脉血氧分压。

• CAS号：10402-53-6
• 分子式：C₂₄H₃₄Cl₂N₂O₂
• 分子量：453.445
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.064 g/cm3
• 沸点：503.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：258.5ºC

S 16474

S 16474是神经激肽-1受体的拮抗剂。

• CAS号：149250-10-2
• 分子式：C₄₄H₄₈N₆NaO₈
• 分子量：811.892
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(PYR5)-SUBSTANCE P (5-11)

[Glp5]P物质(5-11)是一种八肽。[Glp5]P物质(5-11)是大鼠中枢神经系统(CNS)中主要的P物质片段之一。[Glp5]P物质(5-11)局部调节大鼠纹状体中的多巴胺释放[1]。

• CAS号：56104-22-4
• 分子式：C₄₁H₅₇N₉O₉S
• 分子量：852.011
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1374.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：785.3±34.3 °C

Substance P (alligator)

P物质(鳄鱼),一种从鳄鱼中提取的P物质(P物质(HY-P0201)),是一种神经肽。P物质(鳄鱼)的主要结构为：Arg-Pro-Arg-Pro-Gln-Gln-Phe-Phe-Ghe-Gly-Leu-Met-NH2[1]。

• CAS号：113516-47-5
• 分子式：C₆₃H₉₈N₂₀O₁₃S
• 分子量：1375.64
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N'-[1-[3-[(3R)-1-苯甲酰基-3-(3,4-二氯苯基)-3-哌啶基]丙基]-4-苯基-4-哌啶基]-N,N-二甲基脲

SSR 146977是速激肽NK3受体的有效和选择性拮抗剂。SSR 146977抑制中国仓鼠卵巢细胞中放射性神经激肽B与NK3受体的结合,Ki为0.26nM[1]。

• CAS号：264618-44-2
• 分子式：C₃₅H₄₂Cl₂N₄O₂
• 分子量：621.64
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.26
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

QWF

QWF Peptide (Compound 4a) 是一种 substance P 拮抗剂,其 IC50 为 0.09 μM。QWF Peptide 拮抗 SP 诱导的豚鼠离体气管条收缩,其 IC50 为 4.7 μM。

• CAS号：126088-82-2
• 分子式：C₃₈H₄₃N₅O₈
• 分子量：697.78
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.26g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Imnopitant dihydrochloride

盐酸伊莫匹坦是一种神经激肽NK1受体拮抗剂[1]。

• CAS号：290296-52-5
• 分子式：C₂₈H₃₀Cl₂F₆N₄O
• 分子量：623.46
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BIOTIN-ARG-PRO-LYS-PRO-GLN-GLN-PHE-PHE-GLY-LEU-MET-NH2

Biotin-Substance P (Neurokinin P) 是一种神经肽,在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor,NK1R)

• CAS号：87468-58-4
• 分子式：C₇₃H₁₁₂N₂₀O₁₅S₂
• 分子量：1573.93000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GLN-PHE-PHE-GLY-LEU-MET-NH2: QFFGLM-NH2

P物质(4-11)是P物质(P物质(HY-P0201))的C末端片段,是一种对NK1受体具有高度选择性的P物质激动剂[1][2]。

• CAS号：53749-60-3
• 分子式：C₄₆H₆₇N₁₁O₁₀S
• 分子量：966.15700
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.266g/cm3
• 沸点：1470.1ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：842.9ºC

Hemokinin 1, human

Hemokinin 1, human 是选择性的速激肽神经激肽 1 (NK1) 受体完全激动剂。Hemokinin 1, human 也是 NK2 和 NK3 受体的完全激动剂。Hemokinin 1, human 可以产生非阿片样物质的镇痛作用。

• CAS号：491851-53-7
• 分子式：C₅₄H₈₄N₁₄O₁₄S
• 分子量：1184.39000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.282 g/cm3
• 沸点：1669.168ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：963.278ºC

Vofopitant

Vofopitant 是一种有效的 NK1 receptor 拮抗剂,对人,大鼠和雪貂的 NK1 receptor 的 pKi 值分别为 10.6,9.5 和 9.8。

• CAS号：168266-90-8
• 分子式：C₂₁H₂₃F₃N₆O
• 分子量：432.44200
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.39g/cm3
• 沸点：542.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：281.9ºC

GLY-LEU-MET-NH2

Gly-Leu-Met-NH2是物质P(物质P(HY-P0201))的C-末端三肽。P物质是一种神经肽[1]。

• CAS号：4652-64-6
• 分子式：C₁₃H₂₆N₄O₃S
• 分子量：318.43600
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(D-PRO2,D-TRP6·8,NLE10)-NEUROKININ B

(D-Pro2,D-Trp6,8,Nle10)-神经激肽B是神经激肽a(神经激肽受体)的竞争性拮抗剂,pA2为5.5。(D-Pro2,D-Trp6,8,Nle10)-神经激肽B对物质P或神经激肽A无影响[1]。

• CAS号：109212-72-8
• 分子式：C₆₇H₈₇N₁₅O₁₄
• 分子量：1326.50000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-F氟-3-[2-[4-甲氧基-4-[[(r)-苯基亚磺酰基]甲基]-1-哌啶基]乙基]-1H-吲哚

GR 159897 是一种有效、选择性,竞争性、可通过血脑屏障的非多肽类速激肽受体 (tachykinin NK2 receptors) 拮抗剂,抑制 [3H]GR100679 与 表达 hNK2 的 CHO 细胞及大鼠结肠膜的结合,pKi 值分别为 9.51 和 10。拮抗支气管收缩,具有抗焦虑作用。

• CAS号：158848-32-9
• 分子式：C₂₃H₂₇FN₂O₂S
• 分子量：414.54
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.29g/cm3
• 沸点：600.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：316.8ºC

Fosnetupitant chloride monohydrochloride

氯一盐酸盐促吐剂是一种NK1拮抗剂,对人NK1和NK3受体的pKi值分别为9.5和6.1。氯一盐酸盐是耐图坦[1]的亚甲基磷酸前药。

• CAS号：1643757-72-5
• 分子式：C₃₁H₃₇Cl₂F₆N₄O₅P
• 分子量：761.52
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ditryptophenaline

Ditryptophenaline ((-)-Ditryptophenaline) 是黄曲霉的代谢物。Ditryptophenaline 抑制 P 物质受体 (substance P receptor) 并具有抗炎活性。

• CAS号：64947-43-9
• 分子式：C₄₂H₄₀N₆O₄
• 分子量：692.80500
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[D-Arg1,D-Pro2,D-Phe7,D-His9]-Substance P

(D-Arg1、D-Pro2、D-Phe7、D-His9)-P物质是一种选择性NK1受体拮抗剂[1]。

• CAS号：115760-58-2
• 分子式：C₆₇H₁₀₂N₂₀O₁₃S
• 分子量：1427.72000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

叶绿体素

Phyllomedusin是一种速激肽十肽,是NK1受体激动剂。Phylomedusin具有血管扩张活性,并引起幽门收缩[1][2][3]。

• CAS号：26145-48-2
• 分子式：C₅₂H₈₂N₁₆O₁₃S
• 分子量：1171.372
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

罗拉匹坦盐酸盐

盐酸罗非他汀(SCH619734)是一种有效、选择性、长效和口服活性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,Ki为0.66nM。盐酸罗拉平与CYP3A4不相互作用。在雪貂呕吐模型[1][2]中,盐酸罗罗拉平显示出有效的止吐活性。

• CAS号：858102-79-1
• 分子式：C₂₅H₂₇ClF₆N₂O₂
• 分子量：536.93700
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[Tyr8,Nle11] Substance P

[Tyr8,Nle11]物质P是物质P(HY-P0201)类似物。P物质是一种主要由神经元分泌的肽,参与许多生物过程,包括伤害感受和炎症[1]。

• CAS号：71890-48-7
• 分子式：C₆₄H₁₀₀N₁₈O₁₄
• 分子量：1345.59
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pavinetant

Pavinetant (MLE-4901) 是一种神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂。

• CAS号：941690-55-7
• 分子式：C₂₆H₂₅N₃O₃S
• 分子量：459.56000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Y1受体拮抗剂1

Y1 receptor antagonist 1 是 H-409/22 的一个异构体,是神经肽 (neuropeptide Y1) 受体拮抗剂。

• CAS号：221697-09-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(Trp7,β-Ala8)-Neurokinin A (4-10)

(Trp7,β-Ala8)-神经激肽A(4-10)是一种强效的神经激肽-3(NK3)拮抗剂[1]。

• CAS号：132041-95-3
• 分子式：C₄₁H₅₇N₉O₁₀S
• 分子量：868.011
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1361.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：777.0±34.3 °C

1-[[(2-硝基苯基)氨基]羰基]-l-丙基-N-甲基-3-(2-萘yl)-N-(苯基甲基)-l-丙氨酰胺

SDZ NKT 343是一种选择性口服活性NK1受体拮抗剂,其IC50为0.62 nM,可对抗人NK1受体。SDZ-NKT 343具有良好的镇痛活性[1][2]。

• CAS号：180046-99-5
• 分子式：C₃₃H₃₃N₅O₅
• 分子量：579.64600
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.327g/cm3
• 沸点：892.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：493.8ºC

奥沙奈坦

Osanetant (SR142801) 是一种选择性的 NK3 受体拮抗剂。Osanetant 有抗焦虑和抗抑郁的作用,并被研究用于治疗精神分裂症。

• CAS号：160492-56-8
• 分子式：C₃₅H₄₁Cl₂N₃O₂
• 分子量：606.62500
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.25g/cm3
• 沸点：727.9ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：394ºC

物质P 1-9

Substance P (1-9) 是一种九肽,能够降低豚鼠回肠和膀胱中 substance P 的非活化程度。

• CAS号：57468-17-4
• 分子式：C₅₂H₇₇N₁₅O₁₂
• 分子量：1104.26000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.46 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A