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SB 218795

SB 218795用途

SB218795是一种有效和选择性的非肽NK3受体拮抗剂,hNK3的Ki为13 nM。SB218795对hNK3的选择性分别是hNK2和hNK1的90倍和7000倍。SB218795可抑制NK3受体介导的兔瞳孔收缩[1][2]。

SB 218795名称

[ CAS 号 ]:
174635-53-1

[ 中文名 ]:
SB 218795,非肽NK3拮抗剂

[ 英文名 ]:
SB 218795

SB 218795生物活性

[ 描述 ]:

SB218795是一种有效和选择性的非肽NK3受体拮抗剂,hNK3的Ki为13 nM。SB218795对hNK3的选择性分别是hNK2和hNK1的90倍和7000倍。SB218795可抑制NK3受体介导的兔瞳孔收缩[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体

[ 靶点 ]

hNK3:13 nM (Ki)

hNK2:1220 nM (Ki)


[体外研究]

SB 218795(3-30 nM)以可克服的浓度依赖性方式拮抗NK3受体激动剂senktide诱导的收缩反应[2]。SB 218795(0.3-3 μM)不影响兔虹膜括约肌中NK3受体激动剂[MePhe7]-NKB的收缩反应[2]。

[体内研究]

某人 218795 (0.25-1 mg/kg；i、 v.)通过78%的最大抑制率抑制Senktide诱导的兔瞳孔缩小[2]。

[参考文献]

[1]. Giardina GA, et, al. Discovery of a novel class of selective non-peptide antagonists for the human neurokinin-3 receptor. 1. Identification of the 4-quinolinecarboxamide framework. J Med Chem. 1997 Jun 6;40(12):1794-807.

[2]. Medhurst AD, et, al. In vitro and in vivo characterization of NK3 receptors in the rabbit eye by use of selective non-peptide NK3 receptor antagonists. Br J Pharmacol. 1997 Oct;122(3):469-76.

[3]. Valero MS, et, al. Contractile effect of tachykinins on rabbit small intestine. Acta Pharmacol Sin. 2011 Apr;32(4):487-94.

SB 218795物理化学性质

[ 密度 ]:
1.237g/cm3

[ 沸点 ]:
623.7ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C25H20N2O3

[ 分子量 ]:
396.44

[ 闪点 ]:
331ºC

[ 精确质量 ]:
396.14700

[ PSA ]:
68.29000

[ LogP ]:
4.93680

[ 蒸汽压 ]:
1.78E-15mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.643

[ 储存条件 ]:
-20°C

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