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GDC-0310

GDC-0310用途

GDC-0310是一种选择性酰基磺酰胺Nav1.7抑制剂,hNav1.7的IC50为0.6 nM[1]。

GDC-0310名称

[ CAS 号 ]:
1788063-52-4

[ 英文名 ]:
GDC-0310

GDC-0310生物活性

[ 描述 ]:

GDC-0310是一种选择性酰基磺酰胺Nav1.7抑制剂,hNav1.7的IC50为0.6 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

hNav1.4:3.4 nM (IC50)

hNav1.2:38 nM (IC50)

hNav1.6:198 nM (IC50)

hNav1.1:202 nM (IC50)

hNav1.5:551 nM (IC50)

[体外研究]

GDC-0310在体内的EC50为1.1μM,Nav1.7的Ki为1.8 nM[1]。

[体内研究]

GDC-0310显示出显著改善的Nav选择性和ADME性能[1]。GDC-0310在大鼠(5mg/kg,iv)、狗(1mg/kg,iv)和食蟹猴(2mg/kg,iv)中分别显示出5h、46h和4.4h的t1/2值[1]。

[参考文献]

[1]. Brian S Safina, et al. Discovery of Acyl-sulfonamide Na v 1.7 Inhibitors GDC-0276 and GDC-0310. J Med Chem. 2021 Mar 25;64(6):2953-2966.

[2]. Lei Xu, et al. Voltage-gated sodium channels: structures, functions, and molecular modeling. Drug Discov Today. 2019 Jul;24(7):1389-1397.

GDC-0310物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₈Cl₂FNO₃

[ 分子量 ]:
480.3991232

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