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UbcH5c-IN-1

UbcH5c-IN-1用途

UbcH5c-IN-1 (compound 6d) 是一种有效的、选择性的小分子泛素结合酶 UbcH5c 抑制剂,其与 E2 UbcH5c-IN-1 活性位点Cys85共价结合的 Kd 值为 283 nM,是开发新型类风湿性关节炎药物的先导化合物。

UbcH5c-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2123480-72-6

[ 中文名 ]:
UbcH5c-IN-1

[ 英文名 ]:
UbcH5c-IN-1

UbcH5c-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

UbcH5c-IN-1 (compound 6d) 是一种有效的、选择性的小分子泛素结合酶 UbcH5c 抑制剂,其与 E2 UbcH5c-IN-1 活性位点Cys85共价结合的 Kd 值为 283 nM,是开发新型类风湿性关节炎药物的先导化合物。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Kd: 283 nM (E2 UbcH5c)[1].


[体内研究]

在弗氏佐剂(CFA)诱导的佐剂性关节炎(AA)大鼠模型中,UbcH5c-IN-1(化合物6d)(5和20mg/kg,口服,每日,10-20天)治疗导致关节炎指数显着降低评分和后爪肿胀率与载体治疗的AA模型对照组相比[1]。动物模型：弗氏佐剂(CFA)诱导的佐剂性关节炎(AA)大鼠模型[1]。剂量：5和20mg/kg给药：在第10-20天免疫后每天口服给药。结果：与载体治疗的AA模型对照组相比,关节炎指数评分和后爪肿胀率明显降低。

[参考文献]

[1]. Chen H, et al. Discovery of Potent Small-Molecule Inhibitors of Ubiquitin-Conjugating Enzyme UbcH5c from α-Santonin Derivatives. J Med Chem. 2017 Aug 24;60(16):6828-6852.

UbcH5c-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H21BrO3

[ 分子量 ]:
413.30

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