2123480-72-6

• 常用中文名：UbcH5c-IN-1
• 常用英文名：UbcH5c-IN-1
• CAS号：2123480-72-6
• 分子式：C₂₂H₂₁BrO₃
• 分子量：413.30
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 E1/E2/E3酶
• 发布时间：2019-03-30 18:54:34
• 更新时间：2024-01-08 18:44:35
• UbcH5c-IN-1 (compound 6d) 是一种有效的、选择性的小分子泛素结合酶 UbcH5c 抑制剂,其与 E2 UbcH5c-IN-1 活性位点Cys85共价结合的 Kd 值为 283 nM,是开发新型类风湿性关节炎药物的先导化合物。

名称

• 中文名: UbcH5c-IN-1
• 英文名: UbcH5c-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₁BrO₃
• 分子量: 413.30

生物活性

• 描述: UbcH5c-IN-1 (compound 6d) 是一种有效的、选择性的小分子泛素结合酶 UbcH5c 抑制剂,其与 E2 UbcH5c-IN-1 活性位点Cys85共价结合的 Kd 值为 283 nM,是开发新型类风湿性关节炎药物的先导化合物。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Kd: 283 nM (E2 UbcH5c)[1].

• 体内研究: 在弗氏佐剂(CFA)诱导的佐剂性关节炎(AA)大鼠模型中,UbcH5c-IN-1(化合物6d)(5和20mg/kg,口服,每日,10-20天)治疗导致关节炎指数显着降低评分和后爪肿胀率与载体治疗的AA模型对照组相比[1]。动物模型：弗氏佐剂(CFA)诱导的佐剂性关节炎(AA)大鼠模型[1]。剂量：5和20mg/kg给药：在第10-20天免疫后每天口服给药。结果：与载体治疗的AA模型对照组相比,关节炎指数评分和后爪肿胀率明显降低。
• 参考文献:

  [1]. Chen H, et al. Discovery of Potent Small-Molecule Inhibitors of Ubiquitin-Conjugating Enzyme UbcH5c from α-Santonin Derivatives. J Med Chem. 2017 Aug 24;60(16):6828-6852.