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CU-CPT-9a

CU-CPT-9a用途

CU-CPT-9b 是 TLR8 的特异性拮抗剂,其 IC50 值为 0.7 nM。

CU-CPT-9a名称

[ CAS 号 ]:
2162962-69-6

[ 英文名 ]:
CU-CPT-9a

[英文别名 ]:

CPD1577

CU-CPT-9a生物活性

[ 描述 ]:

CU-CPT-9b 是 TLR8 的特异性拮抗剂,其 IC50 值为 0.7 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

TLR8:0.7 nM (IC50)

[体外研究]

CU-CPT-9b是特异性TLR8拮抗剂,IC50为0.7±0.2nM。 ITC实验证实了CU-CPT-9b与21nM的Kd的强结合。显示CU-CPT-9b以与CU-CPT8m类似的方式结合非活性TLR8二聚体。 CU-CPT9b利用与G351和V520 *的氢键,其在TLR8 /拮抗剂结构中是保守的。此外,CU-CPT-9b与S516 *和Q519 *形成水介导的接触,这在TLR8/CU-CPT8m结构中未观察到,表明CU-CPT-9b的增强效力来自与这些极性的新相互作用。残留物。与TLR8/CU-CPT8m相比,Y567 *的方向也改变以促进与CU-CPT-9b的范德华相互作用[1]。

[参考文献]

[1]. Zhang S, et al. Small-molecule inhibition of TLR8 through stabilization of its resting state. Nat Chem Biol. 2018 Jan;14(1):58-64.

[相关活性小分子]

CU-CPT-9a物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₃NO₂

[ 分子量 ]:
251.28

[ 储存条件 ]:
2-8℃

CU-CPT-9a

CU-CPT-9a用途

CU-CPT-9a名称

CU-CPT-9a生物活性

CU-CPT-9a物理化学性质

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