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CU CPT 22

CU CPT 22用途

CU CPT 22 是一种 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 抑制剂, 其 IC50 值为 0.58 μM。

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CU CPT 22名称

[ CAS 号 ]:
1416324-85-0

[ 中文名 ]:
CU CPT 22

[ 英文名 ]:
CU CPT 22

[英文别名 ]:

Kainic acid
CU CPT 22

CU CPT 22生物活性

[ 描述 ]:

CU CPT 22 是一种 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 抑制剂, 其 IC50 值为 0.58 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.58 μM (TLR1/2)[1]

[体外研究]

CU CPT 22是toll样受体1和2(TLR1/2)抑制剂,IC50为0.58±0.09μM。证明CU CPT 22能够与Pam3CSK4竞争结合TLR1/2,抑制常数(Ki)为0.41±0.07μM,这与其在全细胞测定中观察到的效力一致。将CU CPT 22的浓度增加至6μM会使各向异性降低至背景水平。发现CU CPT 22在不影响其他TLR的情况下抑制TLR1/2信号传导,表明它在完整细胞中具有高选择性。发现CU CPT 22在RAW 264.7细胞中在高达100μM的各种浓度下没有显着的细胞毒性。结果表明,CU CPT 22在8μM时可抑制约60％的TNF-α和95％的IL-1β[1]。

[激酶实验]

将RAW 264.7细胞以每孔1,000,000个细胞和3mL培养基种植在6孔板中，并在37℃，5％CO 2湿润的培养箱中生长24小时。 24小时后，除去非贴壁细胞和培养基，并用新鲜的RPMI 1640培养基（3mL /孔）替换。用Pam3CSK4（300ng / mL）作为阳性对照处理两个贴壁巨噬细胞孔，用8μMCUCPT 22处理两个孔，用8μM化合物DMSO处理另外两个孔。然后将平板再孵育24小时。除去培养基，用PBS（3×1mL）洗涤细胞，将板置于冰上，然后向每个孔中加入500μL裂解缓冲液。用酶联免疫吸附测定（ELISA）定量细胞因子白细胞介素-1β（IL-1β）和TNF-α的产生。每个样品中的细胞因子水平一式两份测定[1]。

[参考文献]

[1]. Cheng K, et al. Discovery of small-molecule inhibitors of the TLR1/TLR2 complex. Angew Chem Int Ed Engl. 2012 Dec 3;51(49):12246-9.

[相关活性小分子]

CU CPT 22物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₂O₇

[ 分子量 ]:
362.37400

[ 精确质量 ]:
362.13700

[ PSA ]:
113.29000

[ LogP ]:
3.06250

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

CU CPT 22安全信息

[ 符号 ]:

GHS08, GHS09

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H334-H410

[ 警示性声明 ]:
P261-P273-P342 + P311-P501

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

CU CPT 22文献

Acute myeloid leukaemia-derived Langerhans-like cells enhance Th1 polarization upon TLR2 engagement.

Pharmacol. Res. 105 , 44-53, (2016)

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