琥珀酰膦酸酯

Succinyl phosphonate 是α-酮戊二酸脱氢酶 (α-ketoglutarate dehydrogenase) 的抑制剂。

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琥珀酰膦酸酯是α-酮戊二酸磷酸酯类。它被发现是一种有效的α-酮戊二酸氧化脱羧抑制剂,由肌肉和细菌α-酮戊二酸脱氢酶复合物以及肌肉α-酮戊二酸脱氢酶催化[1]。在浓度为0.01mM时,琥珀酰膦酸盐即使在其底物浓度高200倍的情况下也完全抑制分离的脑KGDHC。在培养的人成纤维细胞中,0.01mM琥珀酰膦酸酯产生70％的α-酮戊二酸脱氢酶复合物抑制。 DESP和TESP在细胞系统中也是抑制性的,但仅在预孵育后,表明细胞酯酶释放其带电基团[2]。琥珀酰膦酸盐以高选择性和有效的方式抑制2-氧代戊二酸脱氢酶,这是2-氧戊二酸氧化脱羧的线粒体多酶复合物的第一个限速成分[3]。

MTT测定用于测试细胞活力。将琥珀酰膦酸酯（0.01-20mM）的系列稀释液加入到新鲜培养基中的细胞中。在添加琥珀酰膦酸酯之前的培养基更换期间，将胶质母细胞瘤细胞置于含有1g / L葡萄糖，1mM丙酮酸盐和2mM谷氨酸的DMEM中。在先前使用的缓冲盐溶液中研究了琥珀酰膦酸盐在基本培养基中的影响[3]。

[1]. Biryukov AI, et al. Succinyl phosphonate inhibits alpha-ketoglutarate oxidative decarboxylation, catalyzed by alpha-ketoglutarate dehydrogenase complexes from E. coli and pigeon breast muscle. FEBS Lett. 1996 Mar 11;382(1-2):167-70.

[2]. Bunik VI, et al. Phosphonate analogues of alpha-ketoglutarate inhibit the activity of the alpha-ketoglutaratedehydrogenase complex isolated from brain and in cultured cells. Biochemistry. 2005 Aug 9;44(31):10552-61.

[3]. Bunik VI, et al. Inhibition of mitochondrial 2-oxoglutarate dehydrogenase impairs viability of cancer cells in a cell-specific metabolism-dependent manner. Oncotarget. 2016 May 3;7(18):26400-21.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白