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Enpp-1-IN-14

Enpp-1-IN-14用途

ENPP1-IN-2是一种有效的Ectonucleotide焦磷酸酶/磷酸二酯酶-1(ENPP1)抑制剂,重组人ENPP-1的IC50值为32.38 nM。ENPP1-IN-2具有抗肿瘤活性[1]。

Enpp-1-IN-14名称

[ CAS 号 ]:
2687222-59-7

[ 英文名 ]:
Enpp-1-IN-14

Enpp-1-IN-14生物活性

[ 描述 ]:

ENPP1-IN-2是一种有效的Ectonucleotide焦磷酸酶/磷酸二酯酶-1(ENPP1)抑制剂,重组人ENPP-1的IC50值为32.38 nM。ENPP1-IN-2具有抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

[ 靶点 ]

IC50: 32.38 nM (recombinant human ENPP-1)[1]


[体内研究]

ENPP1-IN-2(化合物015)(50 mg/kg；IP；BID,持续31天)显著抑制肿瘤生长[1]。动物模型：雌性C57BL/6小鼠(4-6周；皮下植入2×105 MC38细胞)[1]剂量：50 mg/kg给药：IP；BID,持续31天(给予肿瘤部位10 Gy的局部照射)结果：显著抑制肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Srinivas Rao Kasibhatla, et al. Inhibitors of ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase 1 (enpp1) and methods of use thereof. WO2021158829A1.

Enpp-1-IN-14物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H22ClN5O4S

[ 分子量 ]:
403.88

[ 储存条件 ]:
-20°C

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