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Pan KRas-IN-1

Pan KRas-IN-1用途

Pan KRas-IN-1是一种泛KRas抑制剂,可用于KRas G12C抑制剂开发的癌症耐药[1]。

Pan KRas-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2791263-84-6

[ 英文名 ]:
Pan KRas-IN-1

Pan KRas-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

Pan KRas-IN-1是一种泛KRas抑制剂,可用于KRas G12C抑制剂开发的癌症耐药[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯

[ 靶点 ]

KRas G12D:9 nM (IC50)

KRas G12S:11 nM (IC50)

KRas G12C:6 nM (IC50)

KRas Q61H:12 mM (IC50)

KRas G12V:29 mM (IC50)

K-Ras WT:32 nM (IC50)

K-Ras G12R:681 nM (IC50)

K-Ras G13D:23 nM (IC50)

[体外研究]

Pan KRas-IN-1(实施例5)显示了对KRas的高结合能力,不同KRas形式的IC50s<2nM,包括G12D、G12V、G12R、G12A、G12AS、G13D、Q61H和WT[1]。Pan KRas-IN-1抑制不同细胞中KRas下游ERK的磷酸化；AsPC-1(G12D,IC50=9nM)、A549(G12S,IC50=11nM),HCT116(G13D,IC50=23nM)；NCI-H358(G12C,IC50=36nM)),NCI-H460(Q61H,IC50=12nM)。Pan KRas-IN-1(0-3000 nM；5 d)对小鼠3T3成纤维细胞中Adagrasib(HY-130149,MRTX849)的恢复突变具有抗增殖活性,IC50s为32 nM(G12A)、28.1 nM(G2C)、20.25 nM(GI2D)、1742 nM(F12R)、94 nM(G12V)、50 nM(C12W)、610 nM(E13D)、58 nM(Q61H)[1]。

[参考文献]

[1]. Wang Xiaolun, et al. Preparation of azaquinazoline pan-KRas inhibitors: World Intellectual Property Organization, WO2022132200[P]. 2022-06-23.

Pan KRas-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₃H₃₆F₃N₅O₃

[ 分子量 ]:
607.67

Pan KRas-IN-1

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