pan-HER-IN-1

pan-HER-IN-1用途

pan-HER-IN-1(化合物C5)是一种不可逆的口服活性pan-HER抑制剂,对EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R和HER2的IC50值分别为0.38、1.6、2.2和3.5 nM。pan-HER-IN-1诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤活性[1]。

pan-HER-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1639040-94-0

[ 英文名 ]:
pan-HER-IN-1

pan-HER-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

pan-HER-IN-1(化合物C5)是一种不可逆的口服活性pan-HER抑制剂,对EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R和HER2的IC50值分别为0.38、1.6、2.2和3.5 nM。pan-HER-IN-1诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

EGFR:0.38 nM (IC50)

HER4:1.6 nM (IC50)

EGFRL858R/T790M/C797S:2.2 nM (IC50)

HER2:3.5 nM (IC50)

[参考文献]

[1]. Tang Q, et al. Discovery of N-(3-bromo-1H-indol-5-yl)-quinazolin-4-amine as an effective molecular skeleton to develop reversible/irreversible pan-HER inhibitors. Eur J Med Chem. 2022 Apr 5;233:114249.

pan-HER-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₄BrN₅O

[ 分子量 ]:
408.25

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