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Org41841

Org41841用途

ORG41841 是促黄体激素/绒毛膜促性腺激素受体 (LHCGR) 和促甲状腺激素受体 (TSHR) 的部分激动剂，其 EC₅₀ 值分别为 0.2 和 7.7 μM。

Org41841名称

[ CAS 号 ]:
301847-37-0

[ 中文名 ]:
Org41841

[ 英文名 ]:
Org41841

[英文别名 ]:

Org41841生物活性

[ 描述 ]:

ORG41841 是促黄体激素/绒毛膜促性腺激素受体 (LHCGR) 和促甲状腺激素受体 (TSHR) 的部分激动剂,其 EC50 值分别为 0.2 和 7.7 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> TSH受体

研究领域 >> 内分泌

[ 靶点 ]

EC50: 0.2 μM (LHCGR), 7.7 μM (TSHR)[1]

[体外研究]

功能测定表明,Org41841是促黄体激素/绒毛膜促性腺激素受体(LHCGR)和促甲状腺激素受体(TSHR)的部分激动剂,EC50分别为0.2和7.7μM。用Org41841处理L570F显示改善的EC50为800nM。 M9对Org41841有反应,改善的EC50为2700 nM,并且对甲状腺刺激素(TSH)刺激促甲状腺激素受体(TSHR)所观察到的99％最大值的信号传导效率大大提高[1]。

[激酶实验]

将转染的细胞培养48小时，然后在含有1mM 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤和牛甲状腺刺激素（TSH）（0至1.8μM）或人LH（0.1）的无血清Dulbecco改良Eagle培养基中孵育1小时。在加湿的5％CO2培养箱中加入1000 ng）或Org41841（0至100μM）。在吸出培养基后，使用cAMP Biotrak Enzymeimmunoassay System的裂解缓冲液1裂解细胞。确定细胞裂解物的cAMP含量并分析数据[1]。

[参考文献]

[1]. Holger Jaschke, et al. A low molecular weight agonist signals by binding to the transmembrane domain of thyroid-stimulating hormone receptor (TSHR) and luteinizing hormone/chorionic gonadotropin receptor(LHCGR). J Biol Chem. 2006 Apr 14;281(15):9841-4.

[相关活性小分子]

ML224 | ML-109

Org41841物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₂N₄O₂S₂

[ 分子量 ]:
402.534

[ 精确质量 ]:
402.118408

[ LogP ]:
4.34

[ 折射率 ]:
1.670

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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Org41841生物活性

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