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PD0184264

PD0184264用途

Zapnometinib(PD0184264)是CI-1040的活性代谢物,是一种MEK抑制剂,IC50为5.7nm。Zapnometinib具有抗流感病毒的抗病毒活性和抗菌活性[1][2][3]。

PD0184264名称

[ CAS 号 ]:
303175-44-2

[ 中文名 ]:
3,4-二氟-2-(2-氯-4-碘苯基氨基)-苯甲酸

[ 英文名 ]:
Zapnometinib

[英文别名 ]:

2,8-dimercapto-6-hydroxypurine hydrate,1gr

PD0184264生物活性

[ 描述 ]:

Zapnometinib(PD0184264)是CI-1040的活性代谢物,是一种MEK抑制剂,IC50为5.7nm。Zapnometinib具有抗流感病毒的抗病毒活性和抗菌活性[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

MEK:5.7 nM (IC50)

[体外研究]

Zapnometinib(0.1 nM-1μM)抑制MEK,在无细胞激酶分析、A549、MDCK细胞和人PBMC中IC50分别为30.96 nM、357 nM和15 nM[1]。Zapnometinib(100μM；4 h)抑制人PBMC中离子霉素(PMA/I)诱导的ERK1/2磷酸化[1]。Zapnometinib(1-100μM)可降低静脉注射H1N1pdm09、H3N2的病毒滴度[1]。westernblot分析[1]细胞系：人PBMCs浓度：100μM孵育时间：4h结果：抑制离子霉素(PMA/I)-增加pERK1/2。

[体内研究]

Zapnometinib(8.4-75 mg/kg/天；一天三次p.o.)可降低致命H1N1pdm09感染后的肺部病毒滴度并提高小鼠存活率[1]。Zapnometinib(150 mg/kg)通过静脉注射或口服途径在小鼠体内的AUC值分别为860.02和1953.68μg•h/mL[1]。动物模型：雌性C57BL/6小鼠(8周；21-24 g)感染H1N1pdm09[1]剂量：8.4,25,75 mg/kg/天(2.8,8.4,25 mg/kg)给药：P.o.每天三次结果：在75 mg/kg/天或25 mg/kg/天的剂量下,病毒滴度显著降低。

[参考文献]

[1]. Laure M, et, al. Antiviral efficacy against influenza virus and pharmacokinetic analysis of a novel MEK-inhibitor, ATR-002, in cell culture and in the mouse model. Antiviral Res. 2020 Jun;178:104806.

[2]. Hamza H, et, al. Improved in vitro Efficacy of Baloxavir Marboxil Against Influenza A Virus Infection by Combination Treatment With the MEK Inhibitor ATR-002. Front Microbiol. 2021 Feb 12;12:611958.

[3]. Bruchhagen C, et, al. Metabolic conversion of CI-1040 turns a cellular MEK-inhibitor into an antibacterial compound. Sci Rep. 2018 Jun 14;8(1):9114.

PD0184264物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₃H₇ClF₂INO₂

[ 分子量 ]:
409.55

[ 精确质量 ]:
408.91800

[ PSA ]:
49.33000

[ LogP ]:
4.73760

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

PD0184264

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PD0184264生物活性

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