安曲霉素

安曲霉素用途

蒽霉素是焦洛苯并二氮平(PBD)家族的一员,是一种有效的抗生素。蒽霉素具有很强的抗肿瘤活性。在小鼠的中枢神经系统中,蒽霉素可以作为胆囊收缩素的有效拮抗剂[1][2][3]。

安曲霉素名称

[ CAS 号 ]:
4803-27-4

[ 中文名 ]:
安曲霉素

[ 英文名 ]:
Anthramycin

[英文别名 ]:

Antramycin

安曲霉素生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胆囊收缩素受体

[体外研究]

ANT通过皮肤输送PG(丙二醇)、TC(Transcutol P)和PGML(单月桂酸丙二醇酯),并主动“跟踪”PG和TC的皮肤渗透[1]。蒽霉素(10-1000μM)不影响心脏线粒体的ATP酶活性[3]。

[体内研究]

炭霉素(0-0.5 mg/kg,IP,一次)在小鼠中枢神经系统中具有有效的抗CCK(胆囊收缩素)活性和抗伤害作用[2]。蒽霉素(0.1-0.5 mg/kg,SC,每日8天)对大鼠心脏的线粒体代谢没有影响[3]。动物模型：雄性ddY小鼠(20±2 g,每组12-14只)[2]剂量：0、0.3和0.5 mg/kg给药：在脑内(i.c.)注射CCK前10分钟腹腔注射一次。结果：以剂量依赖性方式显著抑制CCK诱导的痛阈升高。在较高剂量(0.5mg/kg)下,几乎完全抑制CCK的抗伤害作用。动物模型：雌性CFN Gif大鼠(140-180g)[3]剂量：0.1mg/kg、0.25mg/kg和0.5mg/kg给药：SC,每日8天结果：在P/O比、呼吸速率和心脏线粒体ATP酶活性方面,蒽霉素和DMSO处理的大鼠之间没有记录到差异。

[参考文献]

[1]. Haque T, et al. Topical delivery of anthramycin II. Influence of binary and ternary solvent systems. Eur J Pharm Sci. 2018 Aug 30;121:59-64.

[2]. Kubota K, et al. Cholecystokinin antagonism by anthramycin, a benzodiazepine antibiotic, in the central nervous system in mice. Brain Res. 1989 Apr 17;485(1):62-6.

[3]. Cargill C, et al. Effects of daunomycin and anthramycin on electrocardiogram and mitochondrial metabolism of the rat heart. J Natl Cancer Inst. 1974 Aug;53(2):481-6.

安曲霉素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.505 g/cm3

[ 沸点 ]:
679.872ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
188-194ºC

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₇N₃O₄

[ 分子量 ]:
315.32400

[ 闪点 ]:
364.974ºC

[ 精确质量 ]:
315.12200

[ PSA ]:
115.89000

[ LogP ]:
1.36060

[ 折射率 ]:
1.723

[ 储存条件 ]:
库房通风低温干燥,与食品原料分开存放

安曲霉素毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: UY8429000

CHEMICAL NAME :: 1H-Pyrrolo(2,1-c)(1,4)benzodiazepine-2-acrylamide, 5,10,11,11a-tetrahydro-9,11-dihydroxy-8- methyl-5-oxo-, (E)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 4803-27-4

LAST UPDATED :: 199712

DATA ITEMS CITED :: 10

MOLECULAR FORMULA :: C16-H17-N3-O4

MOLECULAR WEIGHT :: 315.36

WISWESSER LINE NOTATION :: T C576 BVN IM DUTT&J E1U1VZ HQ KQ L1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 650 ug/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :: Unscheduled DNA synthesis

TEST SYSTEM :: Human Fibroblast

DOSE/DURATION :: 200 nmol/L

REFERENCE :: JBCHA3 Journal of Biological Chemistry. (428 E. Preston St., Baltimore, MD 21202) V.1- 1905- Volume(issue)/page/year: 254,605,1979